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N-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺
BMS-707035
价格
¥
1378.57
包装
1EA
最小起订量
1EA
发货地
其他
更新日期
2019-12-18
产品详情
英文名称:
BMS-707035
规格:
5mg/10mM/1mL/10mg/50mg
货号:
S1366
2019-12-18
BMS-707035
BMS-707035
1EA/1378.57RMB
1378.57
Selleck Chemicals美国品牌,中国库存现货,Integrase抑制剂,CAS#729607-74-3。
更多详情请访问中国唯一官方网站: http://www.selleck.cn/products/BMS-707035.html
生物活性
产品描述
BMS-707035是一种特异性的HIV-I
integrase (IN)(整合酶)
抑制剂,
IC50
为15 nM。Phase 2。
靶点
HIV 整合酶(IN)
IC50
15 nM
[1]
体外研究
BMS-707035是与Raltegravir相似的嘧啶酰胺, 是个应用到临床的整合酶抑制剂。BMS-707035 是有效的,特定 HIV的可逆抑制剂,抑制HIV整合酶链转移活性,IC50为15 nM。然而, 一些整合酶突变型, 包括 V75I, Q148R, V151I, 和G163R 对HIV 整合酶抑制剂具有抗性。BMS-707035和靶点DNA与IN结合是互斥的,通过增加靶点 DNA量而克服BMS-707035对链转移催化的抑制反应。BMS-707035 与IN的结合亲和力也受预加工的 U5 长末端重复序列(LTR)处的四个末端碱基影响。IN的Gln
148
BMS-707035与 IN的结合的关键。
[1]
另一方面,通过调节结合和分离的动力学,病毒LTR的3’末端阻碍 BMS-707035 与IN的结合率。
[2]
体内研究
临床实验
BMS-707035治疗HIV-1感染已经完成二期临床实验阶段。
特征
BMS-707035是有效的特定HIV整合酶(IN)可逆抑制剂。
推荐的实验操作
(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:
[1]
链转移活性和抑制实验
通过亲近闪烁检测法(SPA)测量和多种双重长末端重复序列络合的纯化整合酶活性。步,通过使个别寡核苷酸退火,而制备病毒双重长末端重复序列。通过5’-生物素连接器在正链上使病毒(供体)LTR DNA 连到链霉亲和素包被的SPA PVT 磁珠上。10 mg SPA PVT 磁珠悬浮在0.2 mL PBS上。悬浮液在低于5000×g转速下离心15分钟。移除悬浮液,小珠再次悬浮在 0.2 mL PBS, 0.85 M NaCl,和21 μL 12 μM 双链 HIV LTR DNA混合液中。双链序列为: 正链, 5’-生物素-ACCCTTTTAGTCAGTGTGGAAAATCTCTAGCA;负链, 5’-ACTGCTAGAGATTTTCCACACTGACTAAAAG。LTR DNA在室温下进行摇摆配对,进行60分钟,加入 0.8 mL TE,混合物在低于5000×g 转速下离心,然后悬浮在0.8 mL TE, 50 mM NaCl混合物上。用TE, 和50 mM NaCl冲洗磁珠冲洗4次,进行离心除去未结合的病毒LTR DNA。最后磁珠再次悬浮在0.2 mL PBS中,在4
o
C下储存。 80链转移反应的酶复合体准备如下: 0.15 mL 磁珠-DNA复合体, 2.25 mL SPA buffer (13.3 mM 二硫苏糖醇, 32 mM MOPS, pH 7.0, 0.067% NP-40, 6.4% 聚乙二醇, 25.6 mM MgCl
2
, 12.8% (v/v) Me
2
SO, 和 100 mM NaCl), 和 IN (37 μg WT, 88 μg N155H, 和 36 μg Q148R),在37
o
C下温育。1.5 小时后, 复合物颗粒化,然后再次悬浮在 2.4 mL SPA buffer中。通过滴定实验测定IN适当用量,作为产生量链转移产物而所需酶的最低用量。制备靶点DNA (5’-[
33
P]TGACCAAGGGCTAATTCACT-3’,退火为5’-[
33
P]AGTGAATTAGCCCTTGGTCA-3’) 。然后使
33
P-标记的寡核苷酸退火,形成靶点双链DNA。链转移实验由 30 μL IN 复合物和10 μL 25% Me
2
SO/H
2
O)(v/v) 在白色微孔板上进行。在37
o
C下温育10分钟后,加入 10 μL
33
P-标记的靶点DNA (1×10
6
cpm) (靶点终浓度为0.92 nM)。板在 37
o
C下维持2小时,然后加入 200 μL PBS, 50 mM EDTA使链转移反应终止。 使实验板立起来过夜,然后在Topcount 闪烁计数器上读数。 通过SPA实验测定HIV-1 IN 复合体抑制敏感性,在 10 μL 25% (v/v) Me
2
SO/H
2
O中加入溶于25% (v/v) Me
2
SO/H
2
O的BMS-707035的5倍连续稀释液绘制S型剂量反应曲线,分析数据。
温馨提示:不可用于临床治疗。
关键字:
BMS-707035;化学试剂
公司简介
成立日期
注册资本
员工人数
年营业额
主营行业
经营模式
Selleck中国
非会员
公司成立:
暂无
注册资本:
暂无
企业类型:
暂无
主营产品:
暂无
公司地址:
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