杜拉鲁肽作用于胰岛β 细胞，通过激活细胞膜内环腺苷酸（cAMP），激活腺苷酸环化酶作用，增加细胞中的环腺苷酸含量，促进胰岛素基因的转录、胰岛素的合成和分泌，同时刺激胰岛β 细胞的增殖和分化，抑制其凋亡，增加数量，起到保护β 细胞的作用。杜拉鲁肽也作用于胰岛α 细胞，抑制胰高血糖素的释放。另外，杜拉鲁肽通过作用于胰岛δ细胞，促进生长抑素的分泌，生长抑素也可抑制胰高血糖素的分泌。GLP-1 还能延长胃排空时间，从而使营养物质的吸收速度放缓，降低餐后血糖。
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