洛伐他汀

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发货地	河北
更新日期	2023-07-20

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中文名称:洛伐他汀	英文名称:Lovastatin
CAS:75330-75-5	保存条件: 干燥通风处存放
纯度规格: 99%	产品类别: 医药中间体

中文名	洛伐他汀
英文名	lovastatin
中文别名	(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) 1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代-2-四氢吡喃基]-乙基}-1-酯 \| 洛伐司他汀 \| 辛伐他汀杂质E \| 洛伐司他汀 \| 洛伐它丁
英文别名	更多

描述	Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR) 研究领域 >> 心血管疾病
靶点	HMG-CoA reductase[1]
体外研究	洛伐他汀是无活性的内酯前药，必须通过化学或酶促转化为其二羟基开环酸形式，以引发抑制活性。羟基酸形式的洛伐他汀是一种特别有效的肝HMG CoA还原酶竞争性抑制剂[1]。洛伐他汀除抗其抗胆固醇外，在骨质疏松症，神经变性，类风湿性关节炎，抗真菌药等领域具有多种应用，据报道还可减少肺癌细胞，乳腺癌（MCF-7），肝癌（HepG2）的增殖。。洛伐他汀治疗对HeLa细胞显示出显着的剂量依赖性细胞毒作用，IC50值为160μg/ mL。洛伐他汀可有效加速羟自由基清除活性（54.06％），IC50为3601μg/ mL [2]。
体内研究	洛伐他汀是一种无活性的内酯，在肝脏中水解成活性的f3-羟基酸形式。该主要代谢物是酶HMG-CoA还原酶的抑制剂。 Ki为1 nM。洛伐他汀及其β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。洛伐他汀穿过血脑和胎盘屏障[3]。洛伐他汀可显着降低含载脂蛋白B的脂蛋白，尤其是低密度脂蛋白胆固醇，血浆甘油三酯含量较低，高密度脂蛋白胆固醇含量略有增加[4]。
溶解度	体外： DMSO：≥215mg / mL（531.47 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
储备液	1 mM2.4719 mL12.3597 mL24.7194 mL5 mM0.4944 mL2.4719 mL4.9439 mL10 mM0.2472 mL1.2360 mL2.4719 mL
细胞实验	用洛伐他汀（0,5,10,20,40,80,160,320μg/ mL）处理Hela细胞24小时。用培养基处理的细胞用作阴性对照。使用基于MTT的比色测定法测量细胞活力[2]。
存储	粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输	室温;可能会有所不同
SMILES	O=C([C@@H](C)CC)O[C@@H]1[C@@]([C@H]2CC[C@@H](OC3=O)C[C@H](C3)O)([H])C(C=C[C@@H]2C)=C[C@H](C)C1
参考文献	[1]. Alberts AW, et al. Discovery, biochemistry and biology of lovastatin. Am J Cardiol. 1988 Nov 11;62(15):10J-15J. [2]. Bhargavi S, et al. Purification of Lovastatin from Aspergillus terreus (KM017963) and Evaluation of its Anticancer and Antioxidant Properties. Asian Pac J Cancer Prev. 2016;17(8):3797-803. [3]. Frishman WH, et al. Lovastatin: an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering cholesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2):437-48. [4]. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7):517-26.
相关活性小分子	瑞舒伐他汀钙 \| 氟伐他汀钠 \| 普伐他汀 \| 美伐他汀 \| 尼可沙喷 \| 克利贝特 \| SR12813 \| 3-羟基-3-甲基谷氨酸 \| 辛伐他汀内酯二醇

密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	559.2±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	175°C
分子式	C24H36O5
分子量	404.540
闪点	185.3±23.6 °C
精确质量	404.256287
PSA	72.83000
LogP	4.07
外观性状	白色固体
蒸汽压	0.0±3.4 mmHg at 25°C
折射率	1.532
储存条件	存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。2-8 ºC保存。
稳定性	指定条件下稳定，远离氧化物。避光。
水溶解性	0.0004 mg/mL at 25 ºC
分子结构	1、摩尔折射率65.28 2、摩尔体积（cm3/mol）：224.8 3、等张比容（90.2K）：544.8 4、表面张力（dyne/cm）：34.4 5、极化率（10-24cm3）：25.87
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:7 5.互变异构体数量:2

关键字：洛伐他汀;CAS:75330-75-5;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期	2022-05-07 （3年）	注册资本	300万人民币
员工人数	1-10人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体	经营模式	工厂,定制

河北方乾新材料科技有限公司

非会员

公司成立：3年
注册资本：300万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人独资)
主营产品：PMK BMK BDO
公司地址：中山东路桥西区滨江商务大厦

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