米非司酮

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发货地	河北
更新日期	2023-07-20

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中文名称:米非司酮	英文名称:Mifepristone
CAS:84371-65-3	品牌: 方乾
产地: 河北	保存条件: 干燥通风处存放
纯度规格: 99%	产品类别: 医药中间体

中文名	米非司酮
英文名	mifepristone
中文别名	11β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17β-羟基-17α-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮 \| (1Lβ,17β)-11-[4-(二甲氨基)苯基]-17-羟基-17-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮
英文别名	更多

描述	Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。
相关类别	信号通路 >> 自噬 >> 自噬信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体信号通路 >> 其他 >> 孕激素受体研究领域 >> 内分泌
靶点	IC50: 0.2 nM (progesterone receptor, in T47D cells), 2.6 nM (glucocorticoid receptor, in A549 cells)[1]
体外研究	种竞争性黄体酮拮抗剂米非司酮的发现刺激了对更有效和更具选择性的抗孕激素的强烈追求[1]。在10μM暴露于米非司酮4天后评估细胞生长，浓度接近人类可达到的血浆浓度。当与米非司酮联合给予HeLa细胞时，顺铂的抗增殖作用增强。在HeLa细胞中，顺铂与米非司酮组合的IC50比单独顺铂（34.2μM）低（14.2μM），差异大约为2.5倍。用米非司酮治疗后，细胞内顺铂在HeLa细胞中的积累量增加了2倍，显着差异（p = 0.009），与单独的顺铂相比，从0.79到1.52μg/ mg蛋白质[2]。
体内研究	宫颈肿瘤异种移植模型仅用顺铂治疗，与对照组相比存在肿瘤生长抑制。然而，在所用剂量下，顺铂和米非司酮联合使用时肿瘤体重减轻更为显着（p <0.05），与研究结束时单独治疗相比，减少了约50％[2]。对成年雄性Sprague-Dawley大鼠进行4天狂欢样EtOH给药方案（每8小时3至5g / kg / ig，设计产生<300mg / dL的峰值血液EtOH水平（BELs））。动物亚组接受皮下注射米非司酮（花生油中20或40 mg / kg）。尽管米非司酮对未经过EtOH治疗的动物的行为没有显着改变，但米非司酮（40 mg / kg）的预处理显着降低了EtOH戒断的严重程度。饮食和药物之间的显着相互作用，F（5,55）= 3.92，p <0.05，使得接受载体的EtOH处理的动物或20mg / kg米非司酮显示出比接受该物质的未接受EtOH的动物显着更多的EtOH戒断迹象。药物治疗。重要的是，用40 mg / kg米非司酮治疗可以剂量依赖的方式显着降低EtOH戒断的严重程度[3]。
溶解度	体外： DMSO：≥59mg / mL（137.34 mM） * “≥”表示可溶，但饱和度未知。
储备液	1 mM2.3278 mL11.6390 mL23.2780 mL5 mM0.4656 mL2.3278 mL4.6556 mL10 mM0.2328 mL1.1639 mL2.3278 mL
激酶实验	将T47D人乳腺癌细胞以每孔10,000个细胞接种于96孔组织培养板中的测定培养基[不含酚红的RPMI培养基含有5％（v / v）活性炭处理的FBS和1％（v / v）青霉素 - 链霉素。两天后，倾析培养基并在新鲜测定培养基中以0.1％（v / v）二甲基亚砜的终浓度加入米非司酮或对照。二十四小时后，使用SEAP试剂盒进行碱性磷酸酶测定。简而言之，倾析培养基并将细胞在室温下用5％（v / v）福尔马林固定30分钟。在室温下用Hanks缓冲盐水溶液洗涤细胞一次。然后加入等体积（0.05mL）的1x稀释缓冲液，测定缓冲液和1:20底物/增强剂混合物。在室温下在黑暗中孵育1小时后，将裂解物转移至白色96孔板中，并使用LuminoSkan Ascent [1]读取发光。
细胞实验	使用HeLa和CaSki人宫颈癌细胞系。使用XTT测定评估米非司酮对暴露于顺铂的细胞增殖的影响。该测定基于黄色四唑盐XTT的裂解，通过代谢活性细胞形成橙色甲dye染料。程序如下。将细胞接种到96孔板中;在100μL培养基中，每孔密度为6×103个活细胞。在单独使用顺铂或顺铂加米非司酮联合治疗结束时，每孔加入50μLXTT（终浓度0.3 mg / mL），然后在37°含5％CO2的潮湿气氛中孵育4小时。 C。使用微量滴定板ELISA读数器[2]在492nm处通过分光光度法测量样品的吸光度。
动物实验	小鼠[2]在6-8周龄的雌性裸鼠皮下植入6×106个HeLa细胞的侧腹。一旦肿瘤为~5×5mm，将动物配对进入治疗组和对照组。每组由8只荷瘤小鼠组成。腹膜内给药药物或载体在第0天开始。顺铂作为单一药剂，在第1天至第3天每天以3mg / kg的剂量腹膜内给药;作为单一药剂的米非司酮的剂量为2mg / kg /天，皮下注射3天;在组合研究中，小鼠以相同的时间表同时接受顺铂，并且在顺铂给药前3天以相同的剂量接受米非司酮。对照动物仅接受载体。给药后，称重小鼠，每周两次用卡尺测量肿瘤。计算肿瘤重量。实验进行了74天，之后将所有动物称重并人道地安乐死。大鼠[3]使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠，在到达时体重为224-245g。在0800施用EtOH或对照饮食后，每天一次皮下（sc）施用米非司酮（20或40mg / kg）或媒介物（花生油）。将米非司酮悬浮在花生油中并在注射前至少24小时超声处理30分钟，然后将其储存在4℃直至需要。在给药之前和根据需要将悬浮液涡旋10至15分钟。
存储	粉末-20°C3年 4°C2年在溶剂中-80°C6月 -20°C1月
运输	室温;可能会有所不同
SMILES	C[C@@]12[C@@](C#CC)(O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(CCC4=C3[C@@H](C5=CC=C(N(C)C)C=C5)C2)=O
参考文献	[1]. Jiang W, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11beta-aryl-substituted steroids. Bioorg Med Chem. 2006 Oct 1;14(19):6726-32. [2]. Jurado R, et al. Cisplatin cytotoxicity is increased by mifepristone in cervical carcinoma: an in vitro and in vivo study. Oncol Rep. 2009 Nov;22(5):1237-45. [3]. Sharrett-Field L, et al. Mifepristone Pretreatment Reduces Ethanol Withdrawal Severity In Vivo. Alcohol Clin Exp Res. 2013 Aug;37(8):1417-23.
相关活性小分子	氢化可的松 \| 皮质酮 \| 黄体酮 \| 泼尼松 \| 原人参三醇 \| 氟替卡松丙酸酯 \| 曲安西龙 \| Tanaproget \| 可的松 \| AL 082D06 \| 糖皮质激素受体激动剂 \| 醋酸甲地孕酮 \| 地屈孕酮 \| Mapracorat \| 环索奈德

密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	628.6±55.0 °C at 760 mmHg
熔点	195-198°C
分子式	C29H35NO2

关键字： CAS:84371-65-3;米非司酮;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期	2022-05-07 （3年）	注册资本	300万人民币
员工人数	1-10人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体	经营模式	工厂,定制

河北方乾新材料科技有限公司

非会员

公司成立：3年
注册资本：300万人民币
企业类型：有限责任公司(自然人独资)
主营产品：PMK BMK BDO
公司地址：中山东路桥西区滨江商务大厦

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