产品说明
Hsp90抑制剂
该产品包含在以下化合物库中:
- Bioactive Compound Library
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- Metabolism-related Compound Library
质量控制
化学性质
| CAS号 | 959763-06-5 | | |
| 别名 |
| 分子式 | C19 H18 Cl N5 O2 S | 分子量 | 415.9 |
| 溶解性 | >19.95mg/mL in DMSO | 储存条件 | Desiccate at -20° |
实验操作
| 细胞实验[2]： |
| 细胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反应时间 | |
| 应用 | |
| 动物实验[3]： |
| 动物模型 | |
| 剂量 | |
| 注意事项 | |
| References: |
产品描述
CH5138303是Hsp90的抑制剂,Kd值为0.48 nM [1].
热休克蛋白90(HSP90)是一种伴侣蛋白,能稳定蛋白以抵抗热激,协助蛋白正确折叠并协助蛋白降解.另外,HSP90也能稳定肿瘤生长所需的蛋白.
CH5138303是具有口服生物利用度的HSP90抑制剂.CH5138303具有较高的水溶性(646 μM)和对HSP90α的高亲和力,Kd值为0.48 nM.在NCI-N87细胞中,CH5138303降低HSP90靶蛋白的蛋白水平和磷酸化,如Raf1\AKT\EGFR和HER2 [1].
在小鼠中,CH5138303表现出高血浆清除率\口服生物利用度以及全身暴露(AUC).在人NCI-N87胃癌异种移植小鼠模型中,CH5138303表现出高效的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率(TGI)为136%,ED值为3.9 mg/kg [1].
参考文献：
[1]. Suda A, Kawasaki K, Komiyama S, et al. Design and synthesis of 2-amino-6-(1H,3H-benzo[de]isochromen-6-yl)-1,3,5-triazines as novel Hsp90 inhibitors. Bioorg Med Chem, 2014, 22(2): 892-905.
温馨提示：不可用于临床治疗。