细胞系
溶解方法
反应时间
应用
动物模型
剂量
注意事项
References:
靶点:超氧阴离子
IC50:69 μM(大鼠肝细胞)
小分子coelenterazine是发光酶底物,可与活性氧(ROS)超氧阴离子及过氧亚硝酸盐反应并产生化学发光信号[1]。因此,coelenterazine被用于ELISA、BRET和HTS中监测报告基因。活性氧(ROS)在肿瘤发展和存活中起重要作用,这是靶向癌症特异性ROS的一种新的治疗策略。
体外实验:在经受氧化剂叔丁基过氧化氢(t-BHP)处理的原代培养大鼠肝细胞中,coelenterazine显示出抗氧化性能。在250 μM的t-BHP处理6小时的大鼠肝细胞中,3-10 μM的coelenterazine浓度依赖性增加存活,减少脂质过氧化[2]。此外,10 μmol/l的coelenterazine可用于测定癌症细胞系中超氧阴离子浓度[1]。
体内实验:在4T1乳腺癌小鼠模型中,静脉内给药5 mg/kg的小分子coelenterazine可作为癌症相关的超氧阴离子报告剂[1]。Gli36-Rluc或Gli36-GLUC细胞注射入裸鼠的腿部肌肉。使用4 mg/kg coelenterazine注射小鼠,并用冷却电荷耦合器件相机成像[3]。
参考文献:1. Bronsart LL, Stokes C, Contag CH. Multimodality Imaging of Cancer Superoxide Anion Using the Small Molecule Coelenterazine. Mol Imaging Biol. 2016;18(2):166-71.2. Dubuisson ML, de Wergifosse B, Trouet A, Baguet F, Marchand-Brynaert J, Rees JF. Antioxidative properties of natural coelenterazine and synthetic methyl coelenterazine in rat hepatocytes subjected to tert-butyl hydroperoxide-induced oxidative stress. Biochem Pharmacol. 2000;60(4):471-8.3. Morse D, Tannous BA. A water-soluble coelenterazine for sensitive in vivo imaging of coelenterate luciferases. Mol Ther. 2012;20(4):692-3.
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