细胞系
溶解方法
反应时间
应用
动物模型
剂量
注意事项
References:
BRL-15572是一种5-HT1D受体拮抗剂,pKi值为7.9[1].
在体外结合试验中,BRL-15572对人5-HT1D受体显示出比对h5-HT1B受体高60倍的亲和力.然而,BRL-15572对人5-HT1A和5-HT2B受体均具有适度的高亲和力.这限制了BRL-15572作为药理工具的应用.在本体组织中,BRL-15572完全抑制豚鼠纹状体中[3H] 5-CT的特异性结合.在功能性试验中,BRL-15572在[35S] GTPγS结合试验和cAMP积累试验中都是有效的,对CHO细胞膜上表达的h5-HT1D受体的pEC50值为8.1,在cAMP试验中活性稍低[1].
参考文献:[1] Price G W, Burton M J, Collin L J, et al. SB-216641 and BRL-15572–compounds to pharmacologically discriminate h5-HT1B and h5-HT1D receptors. Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology, 1997, 356(3): 312-320.
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