细胞系
溶解方法
反应时间
应用
动物模型
剂量
注意事项
References:
CK-636是Arp2/3复合体的抑制剂,对人、裂殖酵母和牛Arp2/3复合体诱导的肌动蛋白聚合的IC50为4 μM、24 μM和32 μM[1]。
Arp2/3复合体可能参与形态发生和细胞粘附,对表皮功能是必需的,它调节紧密连接和终端分化,促进表皮屏障形成[2]。
CK-636在Arp2和Arp3之间结合,阻止Arp2和Arp3进入活性构象,抑制Arp2/3复合体形成核肌动蛋白丝的能力。使用Listeria运动实验,以确定CK-636是否能抑制活细胞中Arp2/3复合体介导的肌动蛋白聚合。Listeria实验表明,在感染的SKOV3细胞中,CK-636以浓度依赖性方式减少肌动蛋白丝的形成, IC50值为22 μM[1]。
参考文献:[1]. Nolen BJ, Tomasevic N, Russell A, et al. Characterization of two classes of small molecule inhibitors of Arp2/3 complex. Nature, 2009, 460(7258): 1031-1034.[2]. Zhou K, Muroyama A, Underwood J, et al. Actin-related protein2/3 complex regulates tight junctions and terminal differentiation to promote epidermal barrier formation. Proc Natl Acad Sci, 2013, 110(40): E3820-E3829.
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