产品说明
PC-PLC抑制剂
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质量控制
化学性质
| CAS号 | 83373-60-8 | | |
| 别名 | D-609 potassium, D 609, D-609 |
| 分子式 | C11H15KOS2 | 分子量 | 266.47 |
| 溶解性 | >12.7mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
实验操作
| 细胞实验[2]： |
| 细胞系 | 过表达HER2的SKBr3细胞和各种癌细胞 |
| 溶解方法 | |
| 反应时间 | |
| 应用 | |
| 动物实验[3]： |
| 动物模型 | |
| 剂量 | |
| 注意事项 | |
| References: [1.][1]. Paris L, Cecchetti S, Spadaro F, Abalsamo L, Lugini L, Pisanu ME, Iorio E, Natali PG, Ramoni C, Podo F. Inhibition of phosphatidylcholine-specific phospholipase C downregulates HER2 overexpression on plasma membrane of breast cancer cells. Breast Cancer Res. 2010;12(3):R27. |
产品描述
D609是一种特异性的和竞争性的磷脂酰胆碱特异性磷脂酶C（PC-PLC）抑制剂，Ki值为6.4 μM[1]。
PC-PLC水解磷脂酰胆碱（PC），产生1，2-二酰基甘油（DAG）和磷酸胆碱。D609是一个众所周知的PC-PLC抑制剂，也抑制鞘磷脂合酶（SMS）。由于这些活性，D609具有抗病毒和抗肿瘤活性。D609不抑制细菌磷脂酰肌醇（PI）-PLC、牛胰PLA2或卷心菜来源的磷脂酶D[1b]。在OVCAR3细胞中，D609以53 μg/mL的剂量处理24 h后显著抑制PC-PLC的活性，影响细胞增殖。在乳腺癌细胞中，D609（50 μg/ml）孵育1小时后减少了3.5倍的PC-PLC活性，下调人表皮生长因子受体2（HER2）[2]。D609还具有抗炎作用。在人内皮细胞中，D609阻断LPS诱导的一氧化氮合酶（IC50=20 μg/mL）和IL-1β诱导的血管细胞粘附分子1基因的表达[3]。
D609可以减少鞘磷脂合成酶，从而抑制bFGF刺激的星形胶质细胞增殖。由于巯基功能的存在，D609也具有抗氧化/谷胱甘肽模拟物的性质[1b]。
参考文献：
1. a) E. Amtmann, Drugs Exp Clin Res 1996, 22, 287-294; b) R. M. Adibhatla, J. F. Hatcher and A. Gusain, Neurochem Res 2012, 37, 671-679.
2. L. Paris, S. Cecchetti, F. Spadaro, L. Abalsamo, L. Lugini, M. E. Pisanu, E. Iorio, P. G. Natali, C. Ramoni and F. Podo, Breast Cancer Res 2010, 12, R27.
3. a) K. Tschaikowsky, M. Meisner, F. Schonhuber and E. Rugheimer, Br J Pharmacol 1994, 113, 664-668; b) R. R. Cobb, K. A. Felts, G. C. Parry and N. Mackman, Mol Pharmacol 1996, 49, 998-1004.
温馨提示：不可用于临床治疗。