Apalutamide (ARN-509)是一种具有潜在抗肿瘤活性的雄激素受体拮抗剂,IC50 为 16 nM。ARN-509与靶组织中的AR结合,从而阻止了雄激素诱导的受体激活,并促进了无法转运至细胞核的无活性复合物的形成。这防止了AR应答基因的结合和转录。
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