Staurosporine是一种天然产物,最初于1977年从Streptomyces staurosporeus细菌中分离出来。星形孢菌素的主要生物学活性是通过防止ATP与激酶的结合来抑制蛋白激酶。是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。
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