一、产品概述
1、品种:Lifitegrast原料及重要中间体、相关杂质。
2、适应症:Lifitegrast是白细胞功能抗原1拮抗剂,用于治疗干眼症。Lifitegras可以结合白细胞功能抗原1(LFA-1),阻止LFA-1与其同源配体细胞间黏附分子-1(ICAM-1)的结合。ICAM-1在干眼病患者的角膜和结膜组织过表达,LFA-1与ICAM-1结合促进免疫突触的形成,从而导致T细胞的活化并迁移至靶组织。体外研究表明,Lifitegrast可以抑制T细胞粘附ICAM-1,还可以抑制人类外周血单核细胞中炎性细胞因子的分泌。Lifitegras治疗干眼症的确切机理尚不明确。
3、剂型及规格:溶液/滴剂5%。
4、专利情况:适应症专利:CN101175488B,到期日为2026年5月;
二、产品特点
Lifitegrast是由Shire制药研发,于2016年7月11日获美国食品药品管理局(FDA)批准在美国上市销售,商品名为Xiidra® 。
产品优势:
三、项目进展情况
1、原料药和中间体
根据专利以及文献合成路线进行筛选,目前我公司研发已进入中试阶段,可提供的原料药和中间体,详见下表:
Lifitegrast
CAS No. 1025967-78-5
Intermediates
Structural Formula
CAS No.
(S)-methyl 2-amino-3-(3-(methylsulfonyl)phenyl)propanoate hydrochloride
851785-21-2
Benzofuran-6-carboxylic acid
77095-51-3
2-(tert-butoxycarbonyl)-5,7-dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-6-carboxylic acid
851784-82-2
2、杂质
我公司能提供的杂质如下:
Lifitegrast impurity A
Lifitegrast impurity B
Lifitegrast impurity C
Lifitegrast impurity D
588703-29-1
成都美域高制药有限公司
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