洛普替尼

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更新日期	2024-03-23

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中文名称:洛普替尼	英文名称:Ropotrectinib
CAS:1802220-02-5	纯度规格: 99
产品类别: 原料药
cas: 1802220-02-5

TPX-0005(洛普替尼)是由崔景荣博士创办的TP Therapeutics公司(http://www.chemdrug.com/company/)研发的第四代ALK抑制剂，是一种广谱的ALK、ROS1和TRK抑制剂，**针对多种获得性突变，包括ALK G1202R、ROS1 G2032R和TRKA G595R突变等。2017年6月28日，TP Therapeutics公司宣布FDA(http://www.chemdrug.com/article/11/)已经向其在研临床新药(http://www.chemdrug.com/)化合物TPX-0005颁发了孤儿药资格，用于**携带ALK、ROS1或NTRK致癌基因重排的NSCLC患者。TPX-0005目前正处于1/2期、开放标签、多中心临床研究试验(http://www.chemdrug.com/sell/24/)阶段，在ALK、ROS1或NTRK1-3重排突变晚期实体瘤患者群体中评估安全性、耐受性、药代动力学和抗肿瘤活性。

TPX-0005拥有一种紧凑的三维大环分子结构，分子量为355.37，比现有的所有ALK和ROS1抑制剂分子量更小。众所周知，ALK抑制剂耐药性机制总体来说有以下几种：ALK激酶域继发性耐药突变、ALK融合基因拷贝数扩增、旁路和下游通路的激活、上皮间充质转化等。TPX-0005的紧凑的小分子结构使它在ATP内部与中心结合位点**结合，并且避免ATP结合位点之外的突变造成的空间位阻，即避免临床耐药突变的干扰。另外，TPX-0005的分子比现有的所有ALK和ROS1抑制剂分子量更小，很可能具备不弱于Lorlatinib的强大穿透血脑屏障能力。

从TP Therapeutics公司公布的数据来看，TPX-0005不仅对多种无突变的激酶有选择性抑制作用，还可强效抑制WTALK (IC50 1.01nM) 和突变ALKs，包括ALK G1202R (IC50 1.26nM) 和ALK L1196M (IC50 1.08nM)。TPX-0005也已经证实对ROS1激酶(ROS1 WT 0.07nM和ROS1 G2032R 0.456nM)和TRK家族有更强的抑制作用(TRKA 0.826nM，TRKB 0.052nM和TRKC 0.096nM)。此外TPX-0005还对NIH3T3 LMNA-TRKA G595R细胞中的LMNA-TRKA G595R (IC50 < 1nM)的磷酸化作用和SRC substrate paxillin (IC50 107nM)有抑制作用。

据TP Therapeutics公司在2016年AACR年会报告称，TPX-0005不仅是一种广谱的ALK突变抑制剂，还可通过抑制SRC克服原发耐药及转移性特征，并且特别具有解决临床上ALK耐药机制的潜力，包括继发性耐药突变、旁路和下游通路的激活、上皮间充质转化等。该药将为临床**提供新的机会，抑制ALK、ROS1或TRK家族在实体恶性肿瘤中的异常信号传导，克服难治性患者的多重耐药性机制。

关键字：洛普替尼

公司简介

成立于 2017年6月 l 员工人数：410 l 地址：山东省东营市东营港经济开发区滨海新区（省级化工园区） l 主要从事原料药、医药中间体、热敏化学品、新材料化学品的研发、生产。 l 面积: 270,000㎡ l 投资额: 3亿元

成立日期	2017-06-19 （8年）	注册资本	6929.17万人民币
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 1亿以上
主营行业	医药中间体,合成材料中间体,其他中间体,原料药	经营模式	工厂,定制

山东道合药业有限公司

VIP 5年

公司成立：8年
注册资本：6929.17万人民币
企业类型：其他有限责任公司
主营产品：间溴苯甲醚，高端医药中间体，热敏材料
公司地址：山东省东营市东营港经济开发区滨海精细化工产业园银海二路69号

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