奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂 肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪， 主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收 ，从而减少热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。
脑脊液中浓度比其他四环素族抗生素为高。用于尿路、胃肠道、妇科、皮肤、骨髓、眼、耳、鼻、喉部感染及 男性淋病。本品尚可用于阿米巴病的辅助治疗。
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