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西地尼布马来酸盐
CAS NO:857036-77-2
英文名称: Cediranib Maleate
英文同义词: AZD 2171 Maleate;Cediranib Maleate;West to Ni BuMa Maleate
中文名称: 西地尼布马来酸盐
分子式:C29H31FN4O7
分子量:566.57700
CBNumber: CB12570962
外观性状:白色粉末至结晶
规格:100g/袋
含量≥ 99(%)
作用:西地尼布是一种泛血管内皮生长因子(pan-VEGF)受体酪氨酸激酶抑制剂。主要抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR。西地尼布可抑制3 种血管内皮生长因子(VEGF)受体,作用于血管和淋巴管,发挥抗血管生成作用。
性状:为类白偏黄粉末。可溶于甲醇,乙酸乙酯和二氯甲烷,难溶于水。在DMSO中溶解度为10mmol/L。
储存:-20摄氏度,避光防潮密闭干燥。
如果该化合物涉及专利保护,请勿作为商业目的使用,且仅供实验分析及研究之目的;如被销售到构成专利侵权的国家,则相应的一切风险将由买方承担。
行业信息速递:
近日,英国制药(http://www.chemdrug.com/)巨头葛兰素史克(GSK)公宣布,已发表评估B细胞成熟抗原(BCMA)靶向性抗体药物(http://www.chemdrug.com/)偶联物(ADC)belantamab mafodotin(GSK2857916)单药治疗复发性或难治性多发性骨髓瘤(R/R MM)关键性临床研究DREAMM-2(NCT03525678)的全部结果
DREAMM-2是一项随机、开放标签、双臂II期研究,共纳入了196例R/R MM患者,这些患者尽管接受当前的标准治疗但病情恶化、既往接受的治疗方案中位数为7种、对免疫调节药物和蛋白酶体抑制剂难治、并对抗CD38抗体难治和/或不耐受。
研究中,患者被随机分为两组,接受每三周一次2.5mg/kg或3.4mg/kg剂量belantamab mafodotin治疗。
结果显示,研究达到了主要终点:在这一难治性患者群体中,belantamab mafodotin(2.5mg/kg)单药治疗方案的总缓解率(ORR)为31%(n=30/97),数据具有临床意义。
在病情缓解的30例患者中,有18例病情获得了非常好的部分缓解或更好的缓解,包括3例获得了严格完全缓解。中位随访6个月,中位缓解持续时间(DoR)尚未达到,总生存期(OS)也尚未达到。
安全性方面
belantamab mafodotin的安全性和耐受性与首个人体临床研究DREAMM-1中观察到的一致,2.5mg/kg组中最常见的3或4级不良反应为角膜病变(27%)、血小板减少(20%)和贫血(20%)。
DREAMM-2研究的患者比DREAMM-1研究的患者病情更为严重,预后和表现更差。而且与DREAMM-1研究相比,DREAMM-2研究的患者先前接受过更多种的治疗方案。
DREAMM-2研究的结果与DREAMM-1研究中类似患者子集的结果一致
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