Dolutegravir (Integrase抑制剂)

价格	￥354	￥1408	￥3039
包装	10mM	5mg	25mg

最小起订量	5mg
发货地	上海
更新日期	2024-09-29

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产品详情

中文名称:Dolutegravir (Integrase抑制剂)	保存条件: -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
纯度规格: 99.99%	产品类别: 分子生物试剂抑制剂激活剂等

Dolutegravir (Integrase抑制剂)

化学信息：

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化学名

(4R,12aS)-N-[(2,4-difluorophenyl)methyl]-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,12,12a-tetrahydro-2H-pyrido[5,6]pyrazino[2,6-b][1,3]oxazine-9-carboxamide

简称

Dolutegravir

别名

GSK 1349572, GSK1349572, Dolutegravir sodium, Dolutegravir sodium monohydrate, GSK 1349572A, GSK-1349572, GSK1349572A, S-GSK1349572, Tivicay

中文名

度鲁特韦

化学式

C₂₀H₁₉F₂N₃O₅

分子量

419.38

CAS号

1051375-16-6

纯度

98%

溶剂/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.19ml DMSO，或者每4.19mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD8500-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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产品描述

Dolutegravir (GSK1349572)是一种两个金属结合的HIVintegrase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7nM，对耐Raltegravir的显著突变体Y143R、Q148K、N155H和G140S/Q148H具有适度的活性。

信号通路

Microbiology

靶点

HIV integrase

－

IC50

2.7nM

－

体外研究

S/GSK1349572对来自整合酶抑制剂-天然HIV-2感染患者的9种临床分离株表现出有效的抑制作用，EC50范围为0.2nM-1.4nM。在体外，S/GSK1349572抑制重组HIV-1整合酶催化的链转移，IC50为2.7nM。此外，S/GSK1349572有效抑制细胞中HIV复制，如作用于感染自身灭活的PHIV慢病毒载体的外周血单核细胞(PBMCs)、MT-4细胞和CIP4细胞，EC50分别为0.51nM、0.71nM和2.2nM。在体外，S/GSK1349572对5种不同的非核苷逆转录抑制剂抗性病毒，或核苷逆转录抑制剂抗性病毒表现出有效的活性，EC50范围为1.3nM-2.1nM。与抗野生型病毒类似，S/GSK1349572对两种蛋白酶抑制剂抗性病毒表现出同样的活性，EC50为0.36nM和0.37nM。

体内研究

N/A

临床实验

N/A

特征

新一代两种金属结合的HIV整合酶链转移抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，康朗并不保证其有效性)：

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酶活性检测实验

方法

S/GSK1349572和其他INIs的抑制效能通过链转移试验使用重组HIV整合酶测量。整合酶和生物素化预处理的供体DNA-链霉亲和素包被的闪烁迫近测定(SPA)珠复合物，通过将2μM纯化的重组整合酶与0.66μM生物素化供体DNA-4mg/ml链霉亲和素包被的SPA珠在25mM吗啡啉丙磺酸钠(MOPS) (pH 7.2)，23mM NaCl和10mM MgCl₂于37℃下培养5分钟制备。将这些珠子离心，并与稀释的INIs在37℃下预培养60分钟。然后加入3H-标记的靶DNA底物，得到底物终浓度为7nM，将链转移反应混合物在37℃下培育25到45分钟，使供体DNA到放射性标记的靶DNA链转移线性增加。信号使用Wallac MicroBeta闪烁酶标仪读取。

细胞实验

细胞系

MT-4

浓度

0到10μM

处理时间

4天或5天

方法

以500000或600000/ml的密度指数生长的MT-4细胞用HIV-1菌株IIIB感染，病毒感染率为0.001，或50%组织培养感染剂量为4-10。随后将细胞等份接种到含有不同浓度S/GSK1349572的96孔板。培养4到5天后，抗病毒活性通过细胞活性试验测定，即用CellTiter-Glo荧光试剂测量生物发光，或使用黄色四唑MTT试剂[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]测量560和690nM下的吸光度确定。

动物实验

动物模型

N/A

配制

N/A

剂量

N/A

给药方式

N/A

参考文献：

1. Charpentier C, et al. AIDS. 2010, 24(17), 2753-275

2. Kobayashi M, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(2), 813-821.

包装清单：

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产品编号

产品名称

包装

KL8500-10mM

Dolutegravir (Integrase抑制剂)

10mM×0.2ml

KL8500-5mg

Dolutegravir (Integrase抑制剂)

5mg

KL8500-25mg

Dolutegravir (Integrase抑制剂)

25mg

—

说明书

1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

特别提示：本公司的所有产品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他非科研用途！

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公司简介

上海康朗生物科技有限公司是一家集研发、生产、销售、服务于一体的一家生物科技企业，专营生化试剂、标准品、基因、蛋白、抗体、Elisa试剂盒、细胞生物学，分子生物学等高生物产品。总部位于上海，并在北京、广东，江西，吉林等全国30多个省市设有分公司和代理机构。涉及的产品被中国科学院、清华、北大、复旦，上海交大，复旦医学院，上海中医药大学，华东师范大学，第二军医大学，曙光医院，浦东新区人民医院等知名科研院所广泛使用，可靠而稳定的质量和完善的售后服务确。

成立日期	2015-05-29 （10年）	注册资本	100万元整
员工人数	50-100人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	工厂

上海康朗生物科技有限公司

VIP 5年

公司成立：10年
注册资本：100万元整
企业类型：厂家
主营产品：主营产品：ELISA试剂盒、重组蛋白、抗体、生化试剂、标准品、分子生物学试剂、细胞生物学等科研用品
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