小分子抑制剂布格替尼属性列表
中文名称: 布格替尼
中文同义词: 布格替尼;布格替尼(AP26113);布格替尼BRG;布各替尼;布加替尼
英文名称: Brigatinib
英文同义词: Bogtinib (AP26113);Brigatinib;AP26113 (Brigatinib);Brigatinib, AP26113;5-Chloro-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine;
CAS号: 1197953-54-0
分子式: C29H39ClN7O2P
分子量: 584.092421
布格替尼是酪氨酸激酶抑制剂，对多种激酶，包括ALK，ＲOS1原癌基因、胰岛素样生长因子-1受体和FMS样的酪氨酸激酶3以及表皮生长因子受体(EGFＲ)缺失和点突变有抑制活性。在体外试验，布格替尼抑制ALK自身的磷酸化和ALK介导下游信号蛋白STAT3，AKT，EＲK1/2和S6的磷酸化。布格替尼在体外也抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白细胞系的增殖，以及在小鼠中显示出抑制EML4-ALK+NSCLC异种移植物生长的剂量相关作用。可实现浓度≤500nmol•L－1，布格替尼在体外抑制表达EML4-ALK细胞和17突变体的存活率，这些突变体与对ALK抑制药的抗药性有关联，包括克唑替尼及EGFＲ-Del(E746-A750)、ＲOS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y等。
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