骨化三醇的作用同维生素D3。口服吸收快，3～6小时达高峰，t1/2约3～6小时，经7小时后尿钙浓度增加，单次口服剂量可持续药理活性3～5日。应用于甲状旁腺功能低下症及血液透析患者的肾性营养不良。
药是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一，
正常情况下，骨化三醇由它的前体25-羟胆固化醇在肾脏合成。人体每日生理合成的骨化三醇约为0.5-1.0ug。在骨形成活跃时期（例如生长或妊娠期），其合成量也略有增加。骨化三醇能促进肠道对钙的吸收，并且调节骨质的钙化。对于严重肾功能衰竭，特别是长期接受血液透析治疗的患者，内源性骨化三醇的合成明显减少甚至完全停止。骨化三醇的缺乏对于肾性骨营养不良症的形成起着关键的作用。
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