青蒿琥酯 英文名称:Artesunate 中文别名:青蒿酯 英文别名:Artesunatum 异名:蒿琥酯 分子式:C19H28O8 【CAS 登录号】: 88495-63-0 【含量】:99%
物理性状:白色结晶、熔点1290°C-1400°C,无臭、味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶。 植物来源:区科植物黄花蒿 Artemisia annua l.叶 作用与用途:对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作。本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用。 用量:治疗疟疾可采用注射三日疗法,总量0.9~1.2g,每天肌内注射一次0.3g,重症患者首剂加倍 适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。
【性状】 本品为白色结晶性粉末;无臭、几乎无味。本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶,在水中极微溶解。 熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为131~136℃(口服)或132~137℃(注射用)。 比旋度 取本品,精密称定,加二氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中含25mg的溶液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为+4.5°至+6.5°。 【鉴别】 (1)取本品约50mg,加三氯甲烷1ml溶解后,取3~4滴置白瓷板上,待三氯甲烷挥发后,加2%香草醛硫酸溶液1滴,显红色。 (2)取本品约50mg,加含7%盐酸羟胺的乙醇溶液(80→100)1ml,再加乙醇制氢氧化钾试液3ml,置水浴中加热至沸,放冷,加稀盐酸至呈酸性,再加三氯化铁试液l滴,即显紫红色。 (3)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 (4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集221图)一致。 【检查】 酸度 取本品0.20g,加水20ml振摇,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为3.5~5.0。 溶液的澄清度与颜色(注射用) 取本品0.60g,加5%碳酸氢钠溶液6ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,不得更浓。
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