曲西瑞滨是一种强效的,高特异性及非ATP竞争结合的Akt变构抑制剂,作用于Akt1,2,3的IC50分别是5.3 nM,12 nM, 65 nM,它具有广泛性的临床前抗肿瘤活性。曲西瑞滨与分子靶向药物如厄洛替尼(erlotinib)或拉帕替尼(lapatinib)联合使用能够协同性抑制人癌症细胞系的体外增殖。肺癌NCI-H460和卵巢癌A2780细胞内,曲西瑞滨与细胞毒性药物共用同样表现出协同反应,如拓扑异构酶抑制剂拓扑异构酶抑制剂(阿霉素,喜树碱),抗代谢药(gemcitabine,5-氟脲嘧啶),抗微管药(docetaxel。体内实验中曲西瑞滨若与以上药物联合使用,相较于单一药物治疗,抗肿瘤效应明显得到增强。MK-2206表现出很好的耐受性,即使剂量高达60mg QOD(血浆药物浓度),预示其在临床前模型中药物可能表现出的活性。此外,曲西瑞滨处理人神经胶质瘤细胞系LN229后,细胞表现出稳定且浓度依赖的自我吞噬活性等。
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