Ⅱ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性(二相代谢)试剂盒
产品介绍
Ⅱ相代谢,又称结合反应,指Ⅰ相代谢产物或原型药物在酶的影响下与内源性小分子发生结合,使药物毒性、活性降低或极性增加而易于排出的反应。在药物的Ⅱ相代谢中,与葡萄糖醛酸的结合反应最为常见,由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)进行反应,形成葡萄糖苷酸,使其水溶性增加,易于排出体外。因此,如若加入肝微粒体和UGT系统,便可重建Ⅱ相代谢体系,从而进行Ⅱ相代谢稳定性研究。
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的,提供了药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂,可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究。
根据微粒体种属的不同,该试剂盒可分为人肝微粒体型(男/女)、恒河猴肝微粒体型(雄/雌)、比格犬肝微粒体型(雄/雌)、大鼠肝微粒体型(雄/雌)和小鼠肝微粒体型(雄/雌)。
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产品成分
本产品提供了药物Ⅱ相代谢葡萄糖醛酸的结合反应研究用到的所有试剂和肝微粒体,可直接用于药物的葡萄糖醛酸化的研究。
50反应/盒,200μL/反应。
试剂盒优势
便捷——本试剂盒省去了肝微粒体制备和试剂配制时间,可以直接使用,大大缩短了实验周期。
准确——本试剂盒各成分均经过严格的质量检测,实验结果准确、可靠、重现性高。
稳定——本试剂盒稳定性强、易于运输和保存。
适用范围
(1)药品、化学品的Ⅱ相代谢稳定性研究
(2)评价新药前体是否被肝药酶UGT,即葡糖醛酸基转移酶催化发生葡萄糖醛酸化代谢反应,为新药的筛选提供参考
(3)研究新药前体在人和动物肝微粒体中Ⅱ相代谢的代谢特征,为临床前研究的动物选择提供依据
(4)推断新药前体在Ⅱ相代谢反应中的代谢产物,对代谢产物进行鉴定,并对新药的毒性和药效进行预测
(5)本产品仅供科研使用
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汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构,整合中美两地的药物研发技术服务平台,基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证,面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。
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肝微粒体(人,猴,犬,大鼠,小鼠)
CYP450酶/细胞色素P450酶
NADPH再生系统
UGT孵育系统
PBS缓冲液
阳性底物
关键字: 代谢稳定性;肝微粒体代谢;Ⅱ相代谢;体外代谢;药物代谢;
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