黄芩提取物为黄芩经提取干燥制得的淡黄色的粉末,主要成分为黄芩苷,在医药领域应用及其广泛,其主要的药理作用如下: 1.解热、抗炎:中医遣方用药,辨证施治,实热证多以热者寒之的治则为指导,黄芩性寒,因此在临床上对实热证的治疗有一定功效。近年来对黄芩及其成分的解热抗炎机制进行了较为深入的研究。黄芩苷和黄芩素能够通过干扰花生四烯酸的代谢通路、抑制细胞因子的活性等产生解热抗炎作用。 2.清除自由基、抗氧化:自由基具有强氧化性,可损害机体的细胞和组织,进而引起慢性疾病及衰老。黄芩中黄酮类成分的分子结构中多含有酚羟基,故具有一定的清除自由基、抗氧化作用。黄芩素、黄芩苷是黄芩中有效的抗氧化剂,对多种自由基,如超氧化物阴离子、氢过氧化物酶、烷过氧自由基、羟自由基等均具有强大的清除作用。此外,黄芩素及黄芩苷能有效抑制黄嘌呤氧化酶代谢产生氧自由基,可用于治疗与自由基及氧化应激相关的疾病。 3.抗微生物:黄芩具有较强的抑制微生物作用,其水煎液具有广谱抑菌作用,此外尚能抗多种真菌、病毒、支原体、衣原体等微生物。黄芩及其有效成分抑制细菌、真菌、衣原体的生长,可能与其抑制ATP 合成酶、微生物被膜的形成及抑制某些蛋白的表达相关。 4.非常好的抑制作用:黄芩苷对幽门螺杆菌、金黄色葡萄球菌、酵母型真菌、肺炎衣原体等均表现出了一定的抑制作用,最新研究发现黄芩苷能够增加酵母型真菌白色念珠菌的细胞凋亡率,其机制可能与黄芩苷抑制琥珀酸脱氢酶、Ca2 +-Mg2+ ATP 酶的活性,增加细胞质中Ca2 +量及破坏白色念珠菌的超微结构有关。黄芩素及黄芩苷与庆大霉素、氟康唑、β-内酰胺类抗生素等联用,将产生协同作用,抗菌作用增强。 5.保肝、抗溃疡:活性研究表明,黄芩苷具有保护肝损伤、治疗慢性肝炎、抗肝纤维化等作用,其作用机制与其抑制炎症介质的分泌以及清除自由基、抗氧化密切相关。黄芩苷可能通过降低转化生长因子-β1 ( TGF-β1) ,TNF-α、IL-6 的量以及抑制血小板衍生因子-β ( PDGF-β) 受体的表达,起到改善四氯化碳所致的大鼠肝纤维化的作用。黄芩苷元可能通过抑制细胞因子NO 的生成,从而对四氯化碳造成的小鼠肝损伤起到保护作用。如黄芩苷胶囊,即由黄芩中提取的黄芩苷制备的胶囊制剂,对乙型肝炎表面抗原、e 抗原、核心抗原均有较显著的抑制作用,且可在一定程度上抑制乙型肝炎病毒DNA 的复制;用药后能明显降低谷丙转氨含量,对肝脏有较好的保护作用,临床上用于急、慢性肝炎、迁延性肝炎的辅助治疗。 6.抗肿瘤:随着对黄芩研究的深入,陆续发现了黄芩对多种肿瘤细胞均具有一定的抑制作用。黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷及汉黄芩素等成分是黄芩抗肿瘤作用的物质基础,但其机制各不相同。黄芩苷可通过诱导肿瘤细胞凋亡,抑制大鼠胰岛细胞瘤细胞增。黄芩素可使人脐静脉内皮细胞停滞在G1/S 期,抑制新生血管形成从而产生抗肿瘤作用;黄芩素还可抑制皮肤癌A431 细胞的迁移和侵袭达到抗肿瘤目的。最新研究发现,汉黄芩苷能通过诱导肿瘤细胞凋亡而抑制恶性胶质瘤的生长,而汉黄芩素能上调自然杀伤细胞( NK 细胞) GraB 等的表达,增强NK 细胞对胃癌MKN45 细胞的影响,能通过抑制瘤体端粒酶hTERT 的表达而抑制人卵巢癌细胞株SKOV3 裸鼠移植瘤的生长。黄芩茎叶总黄酮Walker-256 瘤株肿瘤细胞转移、侵袭的作用。综上所述,黄芩具有一定的抗肿瘤活性且抗瘤谱广,可作用在肿瘤细胞生长的多个环节,起到抗肿瘤的作用。 7.调节免疫:黄芩中的有效成分具有免疫抑制和免疫增强的双向调节作用,有望用于多种过敏性疾病的治疗。黄芩苷对刀豆蛋白(ConA) 或佛波醇酯类多克隆刺激剂(PDB) 和离子霉素(Lon) 诱导的小鼠CD3 + T 细胞增殖有明显抑制作用且表现出明显的周期特异性,提示黄芩苷具有发展成为免疫抑制剂的潜力;同时,黄芩苷也具有增强机体免疫的作用,黄芩苷能显著减轻卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS) 造成的免疫性肝损伤小鼠谷丙转氨酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST) 的升高,减轻肝细胞坏死,促进肝细胞增生。 8.抗缺血再灌注损伤:黄芩的心脑血管保护活性主要表现在对心肌缺血再灌注损伤、脑缺血再灌注损伤的保护,改善动脉粥样硬化病变进展以及降血压、抗血栓等方面。近期研究表明,心肌细胞缺血再灌注时,黄芩素能使心肌细胞的收缩能力恢复而起到保护作用;静脉注射黄芩素还可能通过降低氧化应激反应和心肌的炎症反应,从而改善内毒素休克大鼠心肌的收缩能力。 9.保护神经元:现代研究表明黄芩苷及黄芩素等成分对多种神经元具有保护作用,可能成为治疗帕金森等神经系统疾病的潜在药物。黄芩苷可以减少Fas 蛋白和FasL 蛋白的表达,对新生缺氧缺血性脑损伤( HIBD) 小鼠的神经元起到保护作用。 10.其实黄芩提取物还具有治疗和预防糖尿病及其并发症、保护人牙周膜成纤维细胞、抗寄生虫、安胎、抑制脂质堆积、抗光老化等作用。黄芩苷能降低链脲酶素诱导的糖尿病大鼠的血糖浓度。
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