羟苯磺酸钙药理作用不良反应药代动力学概述专题中文名称:羟苯磺酸钙中文同义词:羟苯磺酸钙;2,5-二羟基苯磺酸钙;2,5-二羟基苯磺酸钙一水合物;5-二羟基苯磺酸钙;羟苯磺酸钙中文名称:羟苯磺酸钙中文同义词:羟苯磺酸钙;羟苯磺酸钙羟苯磺酸钙;羟苯磺酸钙杂质;2,5-二羟基苯磺酸钙一水合物(CAS号:20123-80-2)英文名称:Calciumdobesilate英文同义词:CALCIUMDOBESILATE;CalciumDobesilateMnohydrate;CALIUMDOBESILATEMONOHYDRATE;CALCIUMDOBESILATE1-HYDRATE;2,5-Dihydroxybenzenesulfonicacid,calciumsalt;2,5-dihydroxy-benzenesulfonicacicalciumsalt;dexium;doxiumCAS号:20123-80-2分子式:2C6H5O5S.Ca分子量:418.41EINECS号:243-531-5相关类别:原料药;中间体;医药化工类;化工中间体;医药中间体;血管保护剂;芳烃;API;医药原料;合成材料中间体Mol文件:20123-80-2.mol羟苯磺酸钙性质熔点>300°(dec)储存条件roomtemp溶解度H2O:soluble15mg/mL,clear形态powder颜色whitetobeigeInChIKeyQGNBTYAQAPLTMX-UHFFFAOYSA-LCAS数据库20123-80-2(CASDataBaseReference)羟苯磺酸钙用途与合成方法药理作用1.羟苯磺酸钙具有抑制血管活性物质(组胺、5-羟色胺、缓激肽、透明质酸酶、前列腺素)对微血管引起的高通透作用,减少血管内膜损伤,改善基底膜胶原的生物合成,也使毛细血管壁渗透性得到改善,提高红细胞的柔韧性,使血液黏滞度降低,淋巴回流得到改善,从而减低微血管壁病理性高通透性。2.羟苯磺酸钙可降低纤维蛋白原和球蛋白水平,降低红细胞的高聚性,激活纤维蛋白酶活性,增加血纤维蛋白的溶解能力,从而降低血液黏稠性。减少血小板聚集因子的合成与释放,抑制多种聚集因子,引起聚集反应和血小板自发聚集,降低血小板活性,防止血栓形成,其作用与剂量相关。3.对微血管病变,羟苯磺酸钙能使细动脉和细静脉血管口径增大、毛细血管开放数目增多,血流速度明显加快,明显改善微循环的作用。消除或缓解水肿、毛细血管性渗血、下肢沉重和压力感。4.羟苯磺酸钙显著降低山梨醇的含量,阻断糖向山梨醇的通道,抑制血细胞内山梨醇增多引起的功能障碍。不良反应羟苯磺酸钙副作用发生机会极少,主要不良反应是发热(26%)、胃肠道不适(12.5%)、皮肤反应(8.2%)、关节痛(4.3%)和粒细胞缺乏(4.3%),没有死亡报道。药代动力学给予500mg羟苯磺酸钙口服后,在第3小时和第10小时期间的血药浓度水平在6μg/ml以上,6h后(T)血药浓度(C)达值,平均8μg/ml。用药后24h的血药浓度约为3μg/ml。蛋白结合率为20%~25%。母乳中微量存在。羟苯磺酸钙不会进入肠肝循环,主要以原形排泄,仅有10%以代谢产物排泄。在用药后24h内,大约有口服剂量的50%从尿中排泄,约50%从粪便排泄。血浆半衰期在5h左右。概述羟苯磺酸钙(calciumdobesilate,商品名有导升明、多贝斯、安多明、昊畅等),化学名称2,5-二羟基苯磺酸钙一水合物。是一种选择性地作用于毛细血管管壁的血管扩张剂。它既能调整和改善毛细血管管壁的渗透性及脆性,又能抑制缓激肽等活性物质,主要用于治疗多种原因引起的毛细血管疾病,如糖尿病视网膜病变、静脉曲张、静脉炎、腿痉挛、痰痒性皮炎等症。本品生物利用度高,毒性较低,治疗指数高,是较为理想的毛细血管疾病治疗药物。化学性质白色结晶粉末。用途用作微血管营养药
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