阿呋唑嗪

阿夫唑嗪良性前列腺增生和高血压的治疗药物中文名称:阿夫唑嗪中文同义词:阿夫唑嗪;N[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺;阿夫唑嗪(N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺);阿夫唑嗪,ALFUZOSIN;阿呋唑嗪杂质英文名称:Alfuzosin英文同义词:n-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)methylamino]propyl]tetrahydrofuran-2-carboxamide;ALFUZOCIN;ALFUZOSIN;ALFUZOSINHYDROCLORIDE;ALFUZOSINE;2-Furancarboxamide,N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino]propyl]tetrahydro-;N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)-methyl-amino]propyl]oxolane-2-carboxamide;N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-methylamino]propyl]-2-oxolanecarboxamideCAS号:81403-80-7分子式:C19H27N5O4分子量:389.45EINECS号:相关类别:原料药;中间体;降糖降压产品;NUTRESTORE;Pharmaceuticalintermediate;APIs;AdrenoceptorMol文件:81403-80-7.mol阿夫唑嗪性质熔点178-180°C密度1.272±0.06g/cm3(Predicted)酸度系数(pKa)14.80±0.20(Predicted)CAS数据库81403-80-7(CASDataBaseReference)阿夫唑嗪用途与合成方法良性前列腺增生和高血压的治疗药物良性前列腺增生症（BPH）是中老年男性的常见病。前列腺增生阻碍尿液排出，可以引起刺激性和梗阻性尿道症状，最常见的症状有：夜尿增多，白天尿急、尿频、尿流变细等。许多70岁以上的男性会因BPH而出现中度或重度尿道症状。虽然BPH本身很少危及生命，但如不治疗可导致膀胱或肾脏的不可逆损伤。急性尿潴留是BPH的最严重的并发症，其临床表现特点是突然无法排尿，且伴有疼痛，如不及时治疗，可危及生命。阿夫唑嗪是一种选择性的α1受体阻滞剂，属于喹唑啉衍生物，可以通过放松前列腺周围、膀胱颈和前列腺段尿道平滑肌的张力减少尿液流动的阻力，从而使与前列腺肥大有关的尿道张力、阻力和压力增高、膀胱出口梗阻等症状得以缓解。它起效迅速，对心血管系统影响小，且无其他一些BPH治疗药物恼人的对性功能的不良影响。阿夫唑嗪口服吸收良好，服后0.5-3小时血药浓度达峰值，生物利用度为64%。在治疗剂量范围内，其药代动力学呈线性。吸收的药物约87%与血浆蛋白结合。本品主要经肝脏代谢消除，无活性代谢物75%-91%经胆汁由粪便排出，15%-30%经尿排出。另约11%以原形经尿排出。消除半衰期为4-8小时。其药动学特性不受进餐的影响。在75岁以上的老年人，本品吸收更快，血药峰浓度更高，AUC也高于年轻者，而分布容积可减少，消除半衰期不变。在肾功能不全者，阿夫唑嗪的药动学特性无明显变化。在肝功能不全者，血药峰浓度、消除半衰期及AUC值均增加，其游离分数也增加。另外阿夫唑嗪还有类似哌唑嗪和罂粟碱二者的作用，既阻滞α1受体，又直接舒张血管平滑肌，故有良好的降压效果。用于高血压，口服1日7.5～10mg，分3次服。注意阿夫唑嗪盐酸盐不能与钙拮抗剂，α阻断剂合用。