非索罗定

富马酸非索罗定适应症不良反应禁忌症药代动力学专题中文名称:富马酸非索罗定中文同义词:富马酸佛索特定;非索罗定富马酸-D7;弗斯特罗定富马酸;(R)-非索罗定富马酸酯;富马酸非索罗定;富马酸弗斯特罗定;非索罗定;(R)-富马酸非索罗定英文名称:Fesoterodinefumarate英文同义词:Fesoterodinemaleate;2-[(1R)-3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenyl2-methylpropanoatefumarate;Propanoicacid,2-methyl-,2-((1R)-3-(bis(1-methylethyl)amino)-1-phenylpropyl)-4-(hydroxymethyl)phenylester,(2E)-2-butenedioate(1:1)(salt);Spm8272;Toviaz;Unii-eos72165S7;Fesoterodinefumarate;(R)-FesoterodineFumarateCAS号:286930-03-8分子式:C30H41NO7分子量:527.65EINECS号:639-689-3相关类别:医药中间体;原料药;中间体;小分子抑制剂;神经信号;Toviaz;AromaticsCompounds;Aromatics;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;AminesMol文件:286930-03-8.mol富马酸非索罗定性质熔点72-78°C储存条件Hygroscopic,StoreunderInertatmosphere-20°CFreezer富马酸非索罗定用途与合成方法适应症用于治疗伴有急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过动症患者。不良反应最常见的不良反应是口干，在Ⅱ期和Ⅲ期临床试验中(患者总计2859名，服用本品的2288名，服药时间8～12周)观察到的安慰剂组、本品4mg／d和8mg／d口干的发生率分别为7％、19％和35％，因口干导致停药的发生率分别为0．4％、0．4％和0．8％。其次常见的不良反应是便秘，安慰剂组、本品组4mg／d和8mg／d便秘的发生率分别为2％、4％和6％。其他报告的不良事件还包括食欲不振、恶心、上腹痛、泌尿系统感染、上呼吸道感染、眼干、尿痛、尿潴留、咳嗽、外周水肿、背痛、失眠、肝功能异常、皮疹等。禁忌症患有尿潴留、胃潴留或未控制的闭角型青光眼的患者禁用本品。因强大的抗胆碱作用，膀胱出口梗阻、胃肠道动力减低、已经控制的闭角型青光眼和重症肌无力的患者慎用本品。药代动力学吸收本品口服吸收良好，进入体内后迅速水解成其活性代谢产物，在血浆中检测不到原药。活性代谢物的生物利用度52％。在4～28nag内单剂量或多次给予本品后，活性代谢物的血浆浓度和给药剂量成比例。给药后5h血药浓度达峰，多次给药后无蓄积。食物对本品的药动学无影响。分布活性代谢物的血浆蛋白结合率较低(约50％)，主要结合于白蛋白和仅，一酸性糖蛋白。静脉输注活性代谢物后测得的平均稳态分布容积169L。代谢活性代谢物在肝脏中主要通过CYP2D6和CYP3A4进一步代谢为羰基、羰基．Ⅳ．异丙基和N一去异丙基代谢物，这些产物几乎没有抗胆碱活性。对于少数CYP2D6慢代谢者(大约7％白种人和2％的美国黑种人)，其活性代谢物和AUC分别较快代谢者增加1．7和2倍。