克霉唑
中文同义词:克雷唑;1-((2-氯苯基)二苯甲基)-1H-咪唑;氯苯甲咪唑;三苯氯甲咪唑;杀癣净;克霉唑;1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑;焦油煤焦油
CAS号:23593-75-1
分子式:C22H17ClN2
分子量:344.84
EINECS号:245-764-8
相关类别:医用原料;医药原料;抗生素;原料药;抗生素类;抗真菌类药;医药中间体;杀菌剂类;解热镇痛类;
熔点147-149°C
沸点501.14°C(roughestimate)
密度1.1095(roughestimate)
折射率1.5940(estimate)
储存条件StoreatRT.
溶解度 Sochemicallubleinchloroform，DMSO，DMF和酒精
形态neat
酸度系数(pKa)pKa4.7(EtOH50%aq)(Uncertain)
水溶解性<10mg/L(25ºC)
用途
广谱抗真菌药克霉唑是一种人工合成的吡咯类抗真菌药，对多种致病性真菌有抑制作用，浓度高时也可具杀菌作用。克霉唑通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成；损伤真菌细胞膜和改变其通透性，致细胞内重要物质漏失；也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成；该品尚可抑制氧化和过氧化酶的活性，引起过氧化物在细胞内过度积聚，致真菌亚细胞结构变性和坏死。克霉唑具广谱抗真菌活性，对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用，对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。在体内及体外克霉唑对念珠菌、隐球菌、曲菌、藻菌、皮肤癣菌等均有较好的抑菌效果，对皮肤浅部真菌病的疗效与灰黄霉素相似，对深部真菌病的疗效与两性霉素B相似，对内脏致病性真菌如白色念珠菌、新型隐球菌、球孢子菌和组织胞浆菌等，均有良好的作用，对白念珠菌作用比制霉菌素强。真菌对本品不易产生耐药性。本品内服易吸收，可内服治疗全身性及深部真菌感染，如烟曲霉菌病、白色念珠菌病、隐球菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病(狗、猫)及真菌性败血症等。对严重的深部真菌感染，宜与两性霉素B合用。外用亦可治疗浅表真菌感染，如鸡冠癣和家畜的体癣、毛癣等。对头癣无效。克霉唑对某些革兰阳性菌和阴道滴虫也有效。
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