恶喹酸

化学性质本品为固体。m.p.310℃，相对密度1.55(25℃)，蒸气压<1.46×10-4Pa(100℃)。25℃时在丙酮、乙酸乙酯、甲醇中溶解度<1.0%，水中溶解度0.003mg/L。能与氢氧化钠作用生成盐，其盐易溶于水。对热、湿、光稳定。用途喹啉酮类杀菌剂，用于水稻种子处理，称为对水稻难治病害谷枯细菌病（苗腐败病）具有卓效的个杀菌剂。播前经药剂拌种处理，可抑制引起谷枯细菌病折苗腐败病的发生，再将健壮秧苗移栽本田后，就可防止谷枯细菌病的发生。作用机制为对革兰阴性功具有广范围的抗菌活性，但对革兰阳性菌的活性较弱，对真菌无活性。通过抑制DNA的合成，从而阻碍了病菌分裂和增殖。在细菌的菌体内，对于DNA的超卷曲结构导入反向超卷曲的酶，本药剂可与此酶的亚组A结合，从而使其机能受压抑而使DNA无法复制，不久引起死亡。以1000g/mL浸种24h，1000g/mL浸种10min，或20%可湿性粉剂以种子质量0.5%进行种子包衣，防效达97%以上。本品还可用于防治水稻粒腐病，马铃薯黑腔病、软腐病、火疫病及类似病害。如在稻抽穗期以300～600g有效成分/hm2叶面喷施，可防治水稻粒腐病；以300～600g有效成分/hm2叶面喷施，可防治苹果和梨的火疫病和软腐病。对白菜软腐病也有很好的保护和治疗作用。用途用于治疗鱼、虾等水产动物的细菌性疾病。对疖疮病、弧菌病、类结节症、赤鳍病、红点病、溃疡病、肠炎病等有很好的治疗作用。用途具有较强的广谱性，对革兰氏阴性菌和一部分阳性菌有较强的抗菌效力，并与抗生素无交叉药性，但对真菌与结核杆菌没有抗菌作用，具有用量低，抑菌效果好等优点，水产养殖者认为他是治疗水产动物疾病较为理想的药物之一。对鳗弧菌、嗜水气单胞杆菌等鱼类病原菌有相当钱的抗菌活性。生产方法亚甲基二氧基苯胺的制备以亚甲基二氧基苯经硝化、还原制得亚甲基二氧基苯胺。喹菌酮的合成亚甲基二氧基苯胺与乙氧基次甲基丙二酸二乙酯在80～90℃加热反应3h，然后在二甲苯中回流环合，接着在氢氧化钠存在下，用碘乙烷在DMF溶剂中于70～75℃进行N-烷基化反应，混合物用水稀释后回流3～4h，水解产物用盐酸酸化生成喹菌酮。