一、产品简介
熊果苷(Arbutin),又名熊果甙、熊果素、熊果叶甙、熊果酚甙或杨梅甙,熊果苷能有效地抑制黑色素细胞中酪氨酸酶的活性,阻断黑色素的形成,从而减少皮肤色素沉积,祛除色斑和雀斑,是目前国内外常用于美白化妆品中的主要原料。
根据糖苷键的在空间上的方向,熊果苷分为β-熊果苷和α-熊果苷,二者分子式完全一样,空间结构不同,糖苷键的方向正好相反。
二、来源及工业制备方法
目前,β-熊果苷可以通过植物提取、植物细胞培养、酶转化和化学合成4种方法得到。β-熊果苷可从多种植物中分离得到,如厚叶岩白菜、乌饭树、熊果和梨树的叶中都相继发现有β-熊果苷,但从植物中提取单一有效成分技术复杂,成本高。由于产率低、成本高等因素的制约,前3种方法很少用于工业化生产。目前工业化生产β-熊果苷多采用化学合成法,将对苯二酚乙酰化得到β-五乙酰熊果苷,后经脱保护得到β-熊果苷。此法均在常压下进行,收率高,原料易得,操作简单,适合大规模的工业化生产。而且活性高、色泽浅、纯度高。无论何种来源或途径获得熊果苷,其质量取决于纯度,市场上常见的熊果苷纯度为99%。我们公司90%售出的熊果苷,也是合成的,绿天人也从红豆叶里天然提取了天然贝塔熊果苷98%,价格是合成的10倍之多,6000元/公斤,目前销量一般。而植物组织培养及酶法所用原料更简单,效率高,生产过程中无污染,极具发展前景,但是因为技术要求高,目前并没有普及。
α-熊果苷的制备方法是通过微生物酶进行糖转化得来的,其稳定性、有效性和安全性均优于β-熊果苷,且美白效果是贝塔的10倍。现已被世界众多化妆品品牌广泛使用。
α-熊果苷是继β-熊果苷后的美白新秀,其来源途径较窄,只能通过不同微生物的酶进行糖基转移反应,将一分子的氢醌(对苯二酚)和一分子的葡萄糖结合形成单一的α-熊果苷。酶合成法符合环保要求且具有较高的立体选择性。因为生产过程涉及微生物的培养,以产生催化糖基转移反应的酶,所以这种制备方法又叫做发酵。
注:α-熊果苷和β-熊果苷均不能口服。
三、产品规格
产品名称 | 规格 |
β-熊果苷 | 99.5% |
α-熊果苷 | 99.5% |
β-熊果苷 质量标准
检测项目Items | 检测标准Specifications |
含量Assay | ≥99% |
检测方法Test Method | 高效液相色谱法HPLC |
外观Appearance | 白色结晶性粉末 White crystalline powder |
熔点Melting Point | 199~201±0.5℃ |
PH值(1%水溶液) PH(1%water solution) | 5.0-7.0 |
干燥失重Loss on Drying | ≤0.5% |
比旋光度Specific Optical Rotation | -66±2° |
灼烧残留Residue on ignition | ≤0.5% |
对苯二酚Hydrochinone | ≤10ppm |
总重金属Total Heavy Metals | ≤20ppm |
砷As | ≤2ppm |
菌落总数Total Plate Count | ≤300cfu/g |
酵母菌及霉菌Total Yeast Count | ≤100cfu/g |
α-熊果苷 质量标准
检验项目Item | 检验标准Specification |
含量Assay | ≥99.5% |
检测方法Test Method | 高效液相色谱法HPLC |
性状 Appearance | 白色结晶状粉末White crystalline powder |
对苯二酚Hydroquinone | 不得检出Negative |
熔点Melting Point | 203-206(±1)℃ |
比旋光度 Specific Optical Rotation | [a]20D= + 174.0°- +186.0° |
红外特征峰 Infrared peak value | 1514cm-1; 1229 cm-1; 1215 cm-1; 1059 cm-1; 1034 cm-1 |
溶解性Solubility | 溶于水、略溶于乙醇 Soluble in water, slightly soluble in ethanol |
水溶液透明度Clarity | 无色透明,无悬浮物 Solution should be clear, none suspended matters |
酸碱度(1%水溶液) PH(1% water solution) | 5.0-7.0 |
干燥失重 Loss on drying | ≤0.5% |
炽灼残渣 Sulfated ash | ≤0.5% |
重金属Heavy metals | ≤10ppm |
砷 Arsenic | ≤2ppm |
铅 Plumbum | ≤2ppm |
细菌总数Total Plate count | ≤100cfu/g |
酵母和霉菌Yeast & mold | ≤50cfu/g |
大肠杆菌Escherichia coli | 阴性Negative |
金黄色葡萄球Staphylococcus | 阴性Negative |
沙门氏菌Salmonella | 阴性Negative |
四、主要用途及美白机制
熊果苷主要用于高级化妆品中,可配制成水乳霜等护肤品,既能美白护肤,又能消炎。此外熊果苷还可作为烧烫伤药原料,特点是快速止痛,消炎力强,迅速消除红肿,愈合快,不留疤痕。
熊果苷是酪氨酸酶抑制剂,主要阻断多巴及多巴醌的合成,从而遏制黑色素的生成,因而具有皮肤增白作用。不仅对皮肤的雀斑、老人斑、黄褐斑有消褪作用,而且对皮肤的滋润、皮肤灼伤后的愈合和粉刺等也颇有疗效。
说明:
1) α-熊果苷在自然界中是不存在的,只能通过发酵法生产获得。
2) 天然提取的熊果苷不是α-熊果苷,因为α-熊果苷在自然界中是不存在的。
3) α-熊果苷和β-熊果苷二者是差向异构体,理化性质非常接近,判断一个产品是否 为 α - 熊 果 苷 最 简 单 最 直 接 的 方 法 是 检 测 其 旋 光 度 , α - 熊 果 苷 的 旋 光 度 是 正 值
(+174.0~+184.0°),而β-熊果苷的旋光度是负值(-64°~ -68°)。
4) β-熊果苷市场应用时间较长,因此一般所说的熊果苷为β-熊果苷,而非α-熊果苷。
七、产品特点
1. 贝塔熊果苷采用新工艺解决了环保问题,年产量100吨,稳定供应;
2. 水分严格控制在0.5%以下;
3. 对苯二酚残留控制在10ppm,因为对苯二酚有毒,在化妆品中属禁用物质,所以控制残留量很重要。
八、推荐用量及注意事项
两种熊果苷的建议添加量如下:
名称 | 建议添加量 |
β-熊果苷 | 1%-3% |
α-熊果苷 | 0.2%-2% (面膜0.5%-1%,面霜2%) |
调制护肤品时应注意一下事项:
★熊果苷在酸性环境下易分解,注意膏霜乳液等体系pH控制在5-7;
★将熊果苷在50℃少量水中溶解,待膏霜乳化完成后50℃加入;
★化妆品体系中加入适量的抗氧剂以阻止变色;
★膏霜乳化完成后,于50℃下加入已用少量水溶解的NaHSO3和Na2SO3(建议添加量在0.3-0.4%);
★加入含油酸、亚油酸的天然植物油,可促进熊果苷协同增效作用;
★化妆品体系中加入0.8 -1.0%的氮酮,能够促进熊果苷的吸收,同时阻止熊果苷在皮肤上的析出。
★α-熊果苷在与表面活性剂及金属离子作用下稳定,在高温作用下也较为稳定,但在尼泊金甲酯中稳定性稍差,极酸极碱及紫外照射下稳定下较差,因此在配方过程中应注意避免上述不稳定情况。
九、熊果苷参考配方
β-熊果苷和α-熊果苷主要应用于化妆品行业中,可配制成膏体或乳液形态,添加到化妆水、精华、面霜、面膜等护肤产品中。
熊果苷美白膏参考配方:
成分 | 含量\% | 成分 | 含量\% |
凡士林 | 39 | 熊果苷 | 1 |
硬脂醇 | 15 | 维生素E | 1 |
蜂蜡 | 15 | 香精 | 0.5 |
聚乙二醇单油酸脂 | 1 | 蒸馏水 | 27 |
单硬脂酸甘油酯 | 0.5 |
熊果苷祛斑美白精华液参考配方:
成分 | 含量\% | 成分 | 含量\% |
维生素C | 2-4 | 熊果苷 | 4-6 |
丙三醇 | 4-6 | 抗氧化剂 | 0.09-0.2 |
乙醇 | 43-45 | 当归 | 9-11 |
凯松(防腐剂) | 0.09-0.2 | 川芎 | 7-9 |
维生素E | 4-6 | 甘草 | 9-11 |
黄芩 | 9-11 |
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将水相(维生素C、丙三醇、乙醇、凯松)和油相(维生素E、抗氧化剂)分别加热至50-60℃,将水相缓慢倒入油相中,再将黄芩、当归、甘草、川芎、熊果苷的萃取液加入。搅拌均匀后灌装入瓶。
其他配方:
熊果苷配用维生素C衍生物使皮肤更滋润透光;
配用生物透明质酸能缓解皮肤干燥问题;
配用甘草酸能修复紫外线晒伤后的灼热感。
十、熊果苷安全性
中国食品药品监督管理总局2014年发布的《关于已使用化妆品原料名称目录的公告》、CTFA和中国香华协会2010年版《国际化妆品原料标准英文名称目录》都将β-熊果苷和α-熊果苷作为化妆品原料,未见其外用不安全的报道。
十一、包装 & 储藏
包装规格:外包装为25kg纸板桶,内为1kg铝箔袋小包装。
保存方法:请放置于干燥通风处,避免太阳直射和高温。
关键字: 美白;褪黑;抑制黑色素;