奥西替尼原研路线合成所需原料:N-(2-二甲基氨基-乙基)-2-甲氧基-n-甲基-n-[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-嘧啶-2-基]-5-硝基-苯-1,4-二胺,产品为红色针状晶体,纯度可达99%以上,HPLC测试结果表明针状晶体纯度可达99.7%。
奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂,就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群,满足这类未满足的市场需求:奥西替尼选择性高,对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM,而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂,能和分子靶点形成共价键,所以理论上应答持续更久,产生耐药的机会相应减少。FDA经加速审批程序批准了奥西替尼Tagrisso的应用,因肺癌患病率很高、且很多接受基于EGFR疗法的患者最终可能将会选择该疗法。
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