秋水仙碱;秋水仙素

简介： 秋水仙素  Colchicine是微管蛋白抑制剂和微管干扰剂。 
别名：Acetamide, N-[(7S)-5,6,7,9-tetrahydro-1,2,3,10-tetramethoxy-9-oxobenzo[a]heptalen-7-yl]-
物理性状及指标： 
外观：……………………淡黄色或淡黄绿色固体 
熔点：……………………150~160°C (lit.)(dec.)
溶解性：…………………DMSO:80mg/ml；Ethanol: 80mg/ml
密度：……………………1.26 g/cm3 (预测)
干燥失重：………………≤3%
含量：……………………≥98%
IC50：……………………MCF-7的生长：IC50 = 13 nM (人)；A549：IC50 = 27 nM (人)； 
………………………………HeLa：IC50 = 0.25 µM (人)；U-937：IC50 = 0.25 µM (人)； 
………………………………微管聚合：IC50 = 3.2µM

储存条件：常温，避光防潮密闭干燥

运输条件：常温运输

生物活性

Colchicine 是微管蛋白抑制剂和微管干扰剂。 Colchicine抑制微管聚合的IC50为3 nM。作用靶点：Microtubule/Tubulin 
体外研究暴露于1μm秋水仙碱（一种微管破坏剂）可触发大鼠小脑颗粒细胞（CGC）的凋亡。秋水仙碱的治疗也会引起化学去极化对Ca2+反应的改变，以及静息的细胞内Ca2+浓度的适度但渐进的增加。秋水仙素通过与微管的主要成分可溶性微管蛋白异二聚体结合发挥其生物学作用。综述了各种来源的小管蛋白的秋水仙素结合能力，并深入探讨了秋水仙素与脑小管蛋白结合的机制。秋水仙素结构与小管蛋白结合活性之间的关系，为深入了解秋水仙素与小管蛋白高度亲和结合的结构特征提供了依据，并对秋水仙素系列中的类似物进行了综述。从结合机制的角度描述和评价了缔合的热力学和动力学方面。秋水仙素与微管蛋白结合导致秋水仙素的低能电子光谱发生异常变化。结合秋水仙素-微管蛋白复合物的性质，讨论了秋水仙素结合微管蛋白的光谱特征。试图在小管蛋白上定位秋水仙素的高亲和力结合位点。秋水仙素治疗可抑制吲哚美辛所致小肠损伤86%（1 mg/kg）和94%（3 mg/kg），如吲哚美辛给药24小时后的病变指数所示。秋水仙素抑制裂解caspase-1和成熟IL-1β的蛋白表达，而不影响nlrp3和IL-1β的mRNA表达。 
体内研究  给药前30分钟口服载体或秋水仙碱（1 mg/kg）。秋水仙碱处理小鼠小肠埃文斯蓝染色的病变比吲哚美辛处理24小时后媒剂处理小鼠小。此外，组织学检查显示秋水仙碱治疗的小鼠与媒剂治疗的小鼠相比，粘膜炎症和溃疡较少，病变的大小和数量也有所减少。秋水仙素治疗与溶媒治疗相比，在剂量为1 mg/kg和3 mg/kg（分别为86%和94%）的情况下显著降低病变指数。秋水仙素治疗能显著抑制成熟IL-1β的蛋白水平，剂量分别为1 mg/kg和3 mg/kg（分别为56%和69%），而不影响pro-IL-1β的蛋白水平。秋水仙素治疗也能显著抑制1 mg/kg和3 mg/kg剂量（分别为26%和39%）下裂解半胱天冬酶-1的蛋白水平，而不影响半胱天冬酶-1的蛋白水平。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是一种生物碱，因最初从百合科植物秋水仙中提取出来，故名,也称秋水仙碱。药理作用：①和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性粒细胞的趋化、粘附和吞噬作用；②抑制磷酸酯酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；③抑制局部细胞产生白细胞介素6等，从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。

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