金霉素预混剂

兽药名称】
    通用名：金霉素预混剂
    商品名：饲料金霉素
    英文名：Chlortetracycline Premix
    汉语拼音：jinmeisu yuhunji
    【主要成分】
    金霉素：又名氯四环素
    英文名：Chlortetracycline（CTC）。
    金化学名：6-甲基（二甲氨基）-3,6,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代-7-氯-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-并四苯甲酰胺。
    分子量：478.89
    分子式：C22H23ClN2O8
    结构式：
    【性状】 本品为棕色或棕褐色颗粒（粉末），无结块发霉。
    【药理作用】
    本品属四环素类药物，主要抑制敏感微生物的蛋白质合成。金霉素预混料中的主要有效成分为金霉素钙盐，属四环素类药物。其抗菌谱广，对革兰阳性菌、阴性菌、螺旋体、立克次氏体、支原体、衣原体、部分原虫等均可抑制。
    金霉素主要与微生物的30S小亚基A位结合，进而干扰氨基酰tRNA与30S小亚基结合，使氨基酰tRNA不能进入mRNA上的受位，抑制了蛋白质合成时肽链的延长；金霉素还可以阻止已合成的蛋白质肽链释放。
    金霉素对70S核蛋白体的作用更为敏感，因此，金霉素能够选择性抑制敏感微生物，具有一定的安全性能。
    【耐药机制】
    产生耐药性主要由于在微生物的金霉素作用部位难于达到一定浓度，原因包括：微生物外膜对金霉素的通透性下降，进入菌体的药物减少（如阴性菌）；微生物将金霉素泵出体外，体内蓄积量减少（如金黄色葡萄球菌、革兰阴性菌）；产生灭活金霉素的酶，破坏金霉素结构。
    另外，微生物可能改变30S小亚基结构，使金霉素无法结合作用部位（如肠球菌属）。
    【体内过程】
    金霉素经消化道给药，部分吸收。单胃动物以鸡吸收快，在1-2小时达到峰值浓度，其他动物可能需2-4小时，多胃动物约为4-8小时。药物主要经肾脏排除，被吸收的药物可能形成肝肠循环，延长药物在体内的持效时间。
    以15%金霉素预混剂为例，大约10-30%的药物被肠道吸收。按饲料中75mg/kg剂量添加，在肠道的药物浓度约为6-15μg/ml,而在此剂量下血液中药物浓度约为0.02-0.1μg/ml左右。
    我国残留规定【同（EEC）No2377/90】：金霉素残留限量为肾脏600μg/kg、肝脏300 μg/kg、肌肉100μg/kg、奶100μg/kg、蛋200μg/kg.现行的部颁标准停药期为7天。