药理作用 | 回目录 | 本品是安眠药导眠能的衍生物。肾上腺中含有丰富的胆固醇,是合成皮质激素的直接原料,它在裂解酶的催化作用下转变为孕烯醇酮,再经一系列酶的作用生成皮质醇、醛固酮和性激素。ag主要阻滞。肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮,从而抑制肾上腺皮质中甾体激素的生物合成。抑制芳香化作用比抑制肾上腺皮质激素合成作用大10倍。ag还能阻止雄激素转变成雌激素。ag在周围组织中具有强力的芳香化酶抑制作用。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素的前体雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝脏中经芳香化转变而来。垂体后叶分泌的acth能对抗ag抑制肾上腺的作用,所以,使用ag时应合用氢化可的松,以阻滞acth的这种作用。
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适应症 | 回目录 | 1.绝经后或去势后的晚期乳腺癌,对骨转移者疗效较好,对雌激素 受体阳性者有效率可达50%~60%,对他莫昔芬无效者仍可奏效。 2.还可用于前列腺癌。 3.库欣综合征。 |
不良反应 | 回目录 | 1.嗜睡、困倦、头晕、运动失调等,尤其是老年患者,给药时可适当补充糖皮质激素。 2.胃肠道反应 恶心、呕吐、食欲不振和腹泻。 3.骨髓抑制 偶可出现白细胞或血小板减少。 4.其他 皮疹,多发生在用药后10~15天,多数可自行消退。偶见甲状腺功能减退。 |
注意事项 | 回目录 | 1.妊娠、哺乳期妇女及儿童禁用。 2.不宜与三苯氧胺合用,因疗效不增而副作用增加。 3.用本品三周若症状无缓解则认为是无效,无需继续用药。 4.用药期间应定期检查血象、血电解质。 5.给药期间应同时补充适量的糖皮质激素。
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