| 药理毒理 | 回目录 | | 本品为甘氨酸磷酰氮芥化合物，属环磷酰胺衍生物，但不需要活化，可直接 起烷化作用，其作用机理主要为抑制DNA合成。动物实验表明，对吉田肉瘤实体 型和腹水型的抑瘤率分别为99.7%和100%，瓦克癌肉瘤256为91%，对肉瘤S180 为30%，网状细胞肉瘤L2为30%，梭形细胞肉瘤B22为45%。在组织培养中对Hela 细胞的增殖和有丝分裂有明显抑制作用。动物亚急性毒性实验，给狗每日甘磷酰 芥20mg/kg,连服10日，对红细胞、血红蛋白和肝肾功能无明显影响，对胃肠道 反应也不明显，而白细胞及血小板的抑制已出现，但停药2日后可恢复正常。 |
| 药代动力学 | 回目录 | | 给大鼠口服14C标记的甘磷酰芥，8小时后血中浓度达到高峰，至48小时血 中仍维持相当浓度。各组织的分布，以肝、肾含量最高，在肿瘤组织中含量也相 当高。本品在动物体内滞留时间较长，排泄较慢。口服24小时后从呼吸、尿和粪 中排出总量占给药剂量的39%，96小时内总回收量为给药剂量的55%。 |
| 适应症 | 回目录 | | 目前主要局部外用治疗乳腺癌和子宫颈癌等的癌性溃疡有效。 |
| 用法用量 | 回目录 | | 间歇口服用药：每次0.5g，每日2次，每周连用4天，休息3天，总量20g 为1疗程。连续口服用药：每次0.5g，每日2次，连续服用，总量15～20g为1 疗程，随大量新抗癌药的出现，本药已很少口服应用。主要用于局部用药：用20% 甘磷酰芥的二甲亚砜溶液喷敷，或用1%～2%的硅酸软膏局部外涂于溃疡面上，每 日2次，连用20～30日为1疗程。 |
| 不良反应 | 回目录 | | 胃肠道反应：有食欲不振、恶心及呕吐，但程度较轻。口服用药主要为骨髓 抑制：表现为白细胞和血小板减少，且多在用药后期发生，对血红蛋白影响较小。 间歇用药和连续用药的血红蛋白下降率分别为4.2%和7.7%，白细胞减少分别为 22.2%和46.2%，血小板减少分别为25.4% 和23.1%。其他反应尚包括轻度的头晕、 乏力等。 |
| 禁忌症 | 回目录 | | 凡有严重骨髓抑制、感染者禁用。对本品过敏者禁用。 |
| 注意事项 | 回目录 | | 本品骨髓抑制常发生较迟，治疗中和治疗后应密切观察血象，并及时处理， 目前已不口服给药。主要为局部外用，外用时，本品在二甲亚砜溶液内容易破坏， 故需在使用药物前临时配制。 |
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