| 药理作用 | 回目录 | 药理作用
本品是一种外周神经原及中枢神经系统5-羟色胺3(5-ht3)受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏粘模的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺,从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前5-ht3受体而抑制呕吐反射,另外,其止吐作用也可能与其通过对中枢5- ht3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。
毒理研究
遗传毒性:文献报道甲磺酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响,体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。
生殖毒性:动物生殖毒性试验提示本品有潜在的胚胎毒性。 |
| 药动学 | 回目录 | 根据文献资料:
口服本品几乎完全吸收(>95%),半衰期平均约为20分钟。用药后三小时内达血浆峰浓度。其绝对生物利用度取决于剂量,当剂量为5mg时,可达60%左右,剂量为45mg量,则更高(可高达100%)。71%的本品非特异地与血浆蛋白结合(主要为α1-糖蛋白)。儿童的?hcl绝对生物利用度及终末半衰期与健康志愿者的相似。成人的分布容积为400-600l,儿童的分布容积较小；六岁以下的约为145l,15岁以下的约为265l。
盐酸托烷司琼经5、6或7位羟化后,再与葡萄糖苷酸或硫酸结合,然后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出的比例为5:1)。代谢物对5-羟色胺3受体的作用极弱,故不呈药理作用。代谢正常者的消除半衰期(β相)约为8小时,在代谢不良者中,该值可能延长至45小时。本品的总体清除率约为1 l/min,其中经肾清除的约为10%。在代谢不良的患者中,尽管经肾清除的比例不变,但总体清除率却降为0.1-0.2 l/min。这种降低可导致消除半衰期延长约4-5倍,auc值提高5-7倍,而cmax和分布容积却与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中,经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。
在剂量超过10mg,每天二次的多天用药期间,参与托烷司琼代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和,并可造成托烷司琼血浓度的剂量依赖性增高。然而,即使在代谢不良者中,这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平。因此,如果采用5mg/day,共六天的给药方案,不必担心药物的蓄积作用。 |
| 用法用量 | 回目录 | 口服。本品需与盐酸托烷司琼注射液配合使用。
1、儿童 一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量:在2岁以上的儿童中,推荐剂量为0.1mg/kg体重,最高可达每天5mg(一粒)。
第一天静脉给药:在化疗前,给予盐酸托烷司琼注射液静脉滴注(1安瓿药物溶于100ml常用的输注液如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液中)或缓慢静脉内推注。
第2-6天口服给药:盐酸托烷司琼胶囊口服,在早晨(至少于早餐前1小时)服用。
2、成人 盐酸托烷司琼的成人推荐剂量为每天5mg(一粒),疗程为6天。
第1天静脉给药:在化疗前,静脉滴注盐酸托烷司琼注射液(1安瓿药物溶于100ml常用的输注液如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液中)或缓慢静脉内推注。
第2-6天口服给药:在早晨起床时(至少于早餐前一小时)立即用水送服本品5mg(一粒)。
代谢不良者应用:在为期6天的应用中无需调整剂量。
肝肾功能不全患者应用:在急性肝炎或脂肪肝患者中,盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是,肝硬化或肾功能不全患者的血药浓度则较健康志愿者高50%,然而如果采用5毫克/天共六天的给药方案,则不必减量。 |
| 不良反应 | 回目录 | | 本品通常耐受性良好。推荐剂量下的不良反应为一过性的。常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳及胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。极少数病人可出现一过性血压改变或过敏反应,前者无需特殊治疗,后者经抗过敏治疗后可好转。 |
| 注意事项 | 回目录 | 1.高血压未控制的患者,用药后可能引起血压进一步升高,故高血压患者应慎用,其用量不宜超过10毫克/天。
2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳,患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。
3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长,但这种变化在每天5mg,连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积,因此不必调整用药剂量。
4.对托烷司琼过敏者及孕妇禁用。 |
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| 公司名称： |
上海波以尔化工有限公司
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| 产品介绍： |
英文名称:Tropisetron
CAS:89565-68-4
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| 联系电话： |
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| 联系传真： |
86-21-57758967 |
| 网址： |
www.boylechem.com |
| 公司名称： |
上海泰坦科技股份有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:托烷司琼
英文名称:Tropisetron
CAS:89565-68-4
纯度：对照品 包装信息：10mg~500mg 备注：AC000083000 |
| 联系电话： |
400-6009262 16621234537 |
| 联系传真： |
021-64823266 |
| 网址： |
www.tansoole.com |
| 公司名称： |
武汉威顺达科技发展有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:托烷司琼
英文名称:Tropisetron
CAS:89565-68-4
纯度：99% 包装信息：0.1G |
| 联系电话： |
86-027-88774375 |
| 联系传真： |
86-027-88416321 |
| 网址： |
www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList14290/0.htm |
| 公司名称： |
孝感深远化工有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:托烷司琼
CAS:89565-68-4
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| 联系电话： |
15527768850 |
| 联系传真： |
|
| 网址： |
www.farchem.com/ |
| 公司名称： |
上海岚克医药科技发展有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:托烷司琼
英文名称:Tropisetron
CAS:89565-68-4
纯度：98% 包装信息：10;100;1kg |
| 联系电话： |
0086-21-58956006 |
| 联系传真： |
0086-21-58956100 |
| 网址： |
www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList19141/0.htm |
| 公司名称： |
艾盟化学技术有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:托烷司琼
英文名称:Tropisetron HCl
CAS:89565-68-4
纯度：98.0% 包装信息：1kg;25kg; |
| 联系电话： |
0086-755-86198205 |
| 联系传真： |
|
| 网址： |
www.aemonchem.com |
| 公司名称： |
上海遐瑞医药科技有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:托烷司琼
英文名称:Tropisetron
CAS:89565-68-4
纯度：98% 包装信息：50kg;25kg;10kg;5kg;500g;500mg; 备注：工业级/医药级 |
| 联系电话： |
+86 21 61551611 |
| 联系传真： |
+86 21 50676805 |
| 网址： |
www.trustwe.com |
| 公司名称： |
上海健超生物科技有限公司
|
| 产品介绍： |
中文名称:托烷司琼
英文名称:Tropisetron
CAS:89565-68-4
纯度：98% 包装信息：g;kg 备注：常备库存 |
| 联系电话： |
18017383231 18017383231 |
| 联系传真： |
qq：2817624287 |
| 网址： |
http://www.antaeus-e.com/ |
| 公司名称： |
上海皓元医药股份有限公司
|
| 产品介绍： |
英文名称:Tropisetron
CAS:89565-68-4
纯度：>98% 包装信息：614RMB/10mg 备注：试剂级 |
| 联系电话： |
021-58950125 |
| 联系传真： |
(86) 21-58955996 |
| 网址： |
http://www.chemexpress.com.cn |
| 公司名称： |
南京生利德生物科技有限公司
|
| 产品介绍： |
中文名称:托烷司琼
英文名称:Tropisetron
CAS:89565-68-4
纯度：99% |
| 联系电话： |
025-57798810 |
| 联系传真： |
025-57019371 |
| 网址： |
http://www.sunlidabio.com |
| 公司名称： |
天津佶品佳化工科技有限公司
|
| 产品介绍： |
中文名称:托烷司琼
CAS:39565-68-4
纯度：99%,99.5% |
| 联系电话： |
18622448868 |
| 联系传真： |
022-58620773 |
| 网址： |
http://jpjchem.com/ |
| 公司名称： |
TargetMol中国（陶术生物）
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| 产品介绍： |
中文名称:proline;L-Proline;proline;L-(-)-Proline;脯氨酸
英文名称:Tropisetron
CAS:89565-68-4
包装信息：1 mL;5 mg 备注： 90+%，具体纯度信息请见官网 |
| 联系电话： |
021-021-33632979 15002134094 |
| 联系传真： |
021-33632979 |
| 网址： |
https://www.targetmol.cn/ |
| 公司名称： |
武汉大华伟业医药化工有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:盐酸托烷司琼
CAS:89565-68-4
纯度：99% 包装信息：35000.00RMB/1KG |
| 联系电话： |
027-59262863 13277907145 3091977954 |
| 联系传真： |
027-59420980 |
| 网址： |
www.chemicalbook.com/supplier/10277562 |
| 公司名称： |
济南鲁欣化工科技有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:托烷司琼
英文名称:Tropisetron
CAS:89565-68-4
纯度：99%HPLC 包装信息：1KG;1T 备注：10t |
| 联系电话： |
0531-0531-82929600 18615510361 |
| 联系传真： |
053182921652 |
| 网址： |
http://www.rousechem.com |
| 公司名称： |
上海寰川实业有限公司
|
| 产品介绍： |
英文名称:Tropisetron
CAS:89565-68-4
纯度：95% 包装信息：25g 100g |
| 联系电话： |
021-61478794 |
| 联系传真： |
021-61478794 |
| 网址： |
www.hcshhai.com |
| 公司名称： |
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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| 产品介绍： |
英文名称:Tropisetron (ICS 205930)
CAS:89565-68-4
纯度：0.98 包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg 备注：试剂 |
| 联系电话： |
025-58849295 18951903616; |
| 联系传真： |
025-68650336 |
| 网址： |
http://www.adooq.cn |
| 公司名称： |
池州凯隆进出口贸易有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:托烷司琼
英文名称:Tropisetron
CAS:89565-68-4
纯度：Tropisetron hydrochloride 包装信息：Glass bottle in aluMinuM foil bag, froM Mg scale to kg scale |
| 联系电话： |
|
| 联系传真： |
- |
| 网址： |
www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList16778/0.htm |
| 公司名称： |
桦特昇生物科技（武汉）有限公司
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| 产品介绍： |
中文名称:托烷司琼
英文名称:Tropisetron
CAS:89565-68-4
纯度：98% 包装信息：25kg/ 备注：现货欢迎询价！ |
| 联系电话： |
027-59207879 1972026995 18140587686 |
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QQ：1972026995 |
| 网址： |
http://www.watsonbiotech.cn |
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