药理毒理 | 回目录 | 本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇 的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动 脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白 胆固醇(LDL-C)水平的作用。 |
药代动力学 | 回目录 | 辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他 非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆 汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95% 可与血浆蛋白结合。 |
适应症 | 回目录 | 1..高脂血症: (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固 醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升 高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升 高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密 度脂蛋白的比率。 (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想 时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。 2.冠心病。对冠心病患者,辛伐他汀用于: (1)减少死亡的危险性。 (2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的 危险性。 (5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。 |
用法用量 | 回目录 | 1.口服:如需要可掰开服用。 (1)高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平 轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上, 最大剂量为每天40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应减低 辛伐他汀的服用剂量。 (2)纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性 高胆固醇血症病人,建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服,或80mg/d分早晨20mg、 午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密 度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独应用辛伐他汀。 (3)冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量 调整,可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 (4)协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于 已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 (5)肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人 不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用 剂量超过每天10mg时应慎重考虑,并小心使用。 |
不良反应 | 回目录 | 辛伐他汀一般耐受性良好,大部分轻微且为一过性。在临床对照试 验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的而中途停药。在已有对照组的临 床试验中,(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1% 的有:腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%~0.9%的有疲乏、无力、 头痛。发现肌病的报告很罕见。 下列的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中,如恶 心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感 觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括 下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导,如血管神经性水肿、狼 疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、 血沉(ESR)增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难 以及不适。 实验室检查发现:血清氨基转移酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功 能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的 情况也有报告。 |
禁忌症 | 回目录 | 1.对任何成分过敏者。 2.活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。 3.与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。 |
注意事项 | 回目录 | 1.病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续 使用。 2.肝脏反应。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病 或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床实验中,有少数服用辛 伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。 但停药后,则氨基转移酶可回复至治疗前水平,但无黄疸或其它有关的临床症状 或体征,亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强 检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现,特别是氨基转移酶 升高超过正常值3倍以上并保持持续,则应予停药。与其它降脂药相同,应用辛 伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情况)亦有报道。 这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现,但一般为一过性且不伴随任 何症状,所以不必停药。 3.肌肉反应。应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK,来自骨骼肌) 轻微的一过性升高,但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或 /和显著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病,因此应 要求病人若发现有不可解释的上述肌病征象应立即告诉医生。若发现肌酸激酶 (CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛,应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严 重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停 止甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。 4.眼科检查。即使在没有任何药物治疗时,随着年龄增长晶状体混浊的发病 率亦会增加,长期临床研究资料显示,辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。 5.纯合子型家庭性高胆固醇血症。由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者 低密度脂蛋白(LDL)受体的完全缺乏的缘故,辛伐他汀对此类病人的治疗效果不 大理想。 6.高三酰甘油血症。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果,而不适合 治疗以三酰甘油升高为主的异常情况(如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血症)。 7.对酒精饮用量过大和/或有既往肝脏病史的患者,应谨慎使用本品。 |
孕妇及哺乳期妇女用药 | 回目录 | 1.尚无孕妇用辛伐他汀的资料。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样 硬化是慢性过程,所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果 影响甚少。而且胆固醇及其生物合成途径的其它产物是胎儿发育的必需成份,包 括类固醇和细胞膜的合成。因为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂 如辛伐他汀能降低胆固醇的合成,而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产 物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。在育龄妇女中,辛伐他汀只能用于 那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕,则应停用辛伐他汀并告 知对胎儿可能造成的损害。 2.目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌,因为许多药物经 人乳分泌且有潜在的严重副作用,故服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。 |
老年患者用药 | 回目录 | 在老年患者(大于65岁),应用辛伐他汀的对照临床试验中,其对于降低总 胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相同,而不良反应 和试验室检查异常的出现频率亦无明显增多。 |
药物相互作用 | 回目录 | 1.当辛伐他汀与其它在治疗剂量下对细胞色素P4503A4有明显抑制作用的药 物(如:环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑 酮)或纤维酸类衍生物或烟酸合用时,导致横纹肌溶解的危险性增高。 2.本品与甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂合并用药会增加肌 病的发生率和严重程度,这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类,以及降脂剂量的 烟酸(大于等于1g/d)。此外,血浆中高水平的甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA) 还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰辅 酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂由细胞色素P450的同功酶3A4所代谢。数种在治 疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高甲基羟戊二酰辅酶 A(HMG-COA)还原酶抑制剂的血药水平,并因而增加肌病的危险。这些药物包 括环孢菌素、四氢萘酚类、钙通道阻滞剂米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑及其它抗 真菌唑类、大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素,以及抗抑郁药奈法唑酮。 3.香豆类衍生物:临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝 效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间, 籍此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人,已有一个稳 定的凝血酶原时间后,仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果 辛伐他汀的剂量有变动,应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中, 辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。 |
贮藏 | 回目录 | 密闭,在30℃以下保存。防止瞬间温度超过50℃。 |
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公司名称: |
广州爱纯医药科技有限公司  
;Gold
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产品介绍: |
中文名称:辛伐他汀 英文名称:Simvastatin CAS:79902-63-9 纯度:99.0% 包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG 备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体) |
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020-39119999 |
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http://www.isunpharm.com |
公司名称: |
北京百灵威科技有限公司  
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产品介绍: |
中文名称:辛伐他汀, HMG-CoA还原酶抑制剂 英文名称:Simvastatin, 97%, inhibitor of HMG-CoA reductase CAS:79902-63-9 纯度:97% 包装信息:100MG;1G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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010-82848833 400-666-7788 |
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86-10-82849933 |
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http://www.jkchemical.com |
公司名称: |
上海迈瑞尔生化科技有限公司  
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产品介绍: |
中文名称:辛伐他汀 英文名称:SiMvastatin CAS:79902-63-9 纯度:>97.0%(LC) 包装信息:100Mg;1g 备注:S0509 |
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021-61259108 18621169085 |
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86-21-61259102 |
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公司名称: |
武汉易泰科技有限公司上海分公司  
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产品介绍: |
中文名称:辛伐他汀 英文名称:SiMvastatin;(1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-Hexahydro-3,7-diMethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyly-2,2-diMethylbutanoate CAS:79902-63-9 纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
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821-50328103-801 18930552037 |
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https://www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList13285/0.htm |
公司名称: |
太原市瑞和丰科贸有限公司  
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产品介绍: |
中文名称:辛伐他汀 英文名称:SiMvastatin CAS:79902-63-9 纯度:98%;99% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;500g;1kg |
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+86 351 7031519 |
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+86 351 7031519 |
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www.rhfchem.com |
公司名称: |
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
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产品介绍: |
中文名称:辛伐他汀 英文名称:Simvastatin CAS:79902-63-9 纯度:97.0% LC 包装信息:100MG,1G 备注:试剂级 |
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021-67121386 |
联系传真: |
021-67121385 |
网址: |
https://www.tcichemicals.com/CN/zh/ |
公司名称: |
北京华威锐科化工科技有限公司  
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产品介绍: |
中文名称:辛伐他汀 英文名称:Simvastatin CAS:79902-63-9 纯度:99.00% 包装信息:100g |
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010-89508211 18501085097 |
联系传真: |
010-89508210 |
网址: |
http://www.hwrkchemical.com |
公司名称: |
北京偶合科技有限公司  
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产品介绍: |
中文名称:辛伐他汀 英文名称:Simvastatin CAS:79902-63-9 纯度:98% 包装信息:10g;50g;100g;250g;500g |
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010-82967028 13552068683 |
联系传真: |
+86-10-82967029 |
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http://www.ouhechem.com/ |
公司名称: |
韶远科技(上海)有限公司  
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产品介绍: |
中文名称:2,2-二甲基丁酸(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6-氧代-四氢-2H-2-吡喃基]乙基}-3,7-二甲基-1,2,3,7,8,8a-六氢-1-萘基酯 英文名称:(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-{2-[(2R,4R)-4-Hydroxy-6-oxo-tetrahydro-2H-2-pyranyl]ethyl}-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-1-naphthalenyl 2,2-Dimethylbutanoate CAS:79902-63-9 纯度:>97% 包装信息:1g;5g;10g;25g;100g 备注:SY002874 |
联系电话: |
021-50795510 4000665055 |
联系传真: |
021-50795055 |
网址: |
www.shao-yuan.com/ |
公司名称: |
上海瀚鸿科技股份有限公司  
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产品介绍: |
中文名称:辛伐他汀 英文名称:Simvastatin CAS:79902-63-9 备注:AB06759 |
联系电话: |
021-54306202 13764082696 |
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网址: |
www.hanhongsci.com |
公司名称: |
凯试(上海)科技有限公司  
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产品介绍: |
英文名称:SiMvastatin CAS:79902-63-9 纯度:98% 备注:1300元/250mg; 8000元/2.5g |
联系电话: |
021-50135380 |
联系传真: |
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网址: |
www.shchemsky.com |
公司名称: |
孝感深远化工有限公司  
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产品介绍: |
中文名称:辛伐他汀 CAS:79902-63-9
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联系电话: |
15527768850 |
联系传真: |
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网址: |
www.farchem.com/ |
公司名称: |
化夏化学  
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产品介绍: |
中文名称:辛伐他汀 CAS:79902-63-9 纯度:AR 备注:99kg |
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400-1166-196 18981987031 |
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028-84555506 800101999 |
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http://www.hx-r.com/ |
公司名称: |
天津希恩思生化科技有限公司  
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产品介绍: |
中文名称:辛伐他汀 英文名称:SiMvastatin CAS:79902-63-9 纯度:98% 包装信息:1g;5g;25g;100g;500g;1000g |
联系电话: |
400 638 7771 |
联系传真: |
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网址: |
www.heowns.com |
公司名称: |
国药集团化学试剂有限公司  
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产品介绍: |
英文名称:Simvastatin (200 mg) CAS:79902-63-9 包装信息:200 mg 备注:品牌:USP产品编号:U1612700 |
联系电话: |
86-21-63210123 |
联系传真: |
86-21-63290778 86-21-63218885 |
网址: |
www.reagent.com.cn |
公司名称: |
上海相辉医药科技有限公司  
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产品介绍: |
中文名称:辛伐他汀 英文名称:Simvastatin CAS:79902-63-9 纯度:95% 包装信息:5g; 50g;100g;1kg;10kg |
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021-51613915-820 13611835272 |
联系传真: |
021 51613951 |
网址: |
www.sunwaypharm.com |
公司名称: |
杭州宇昊化工科技有限公司  
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产品介绍: |
英文名称:SiMvastatin CAS:79902-63-9
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联系电话: |
0571-82693216 |
联系传真: |
+86-571-82880190 |
网址: |
www.chemyuhao.com |
公司名称: |
斯百全化学(上海)有限公司  
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产品介绍: |
英文名称:Simvastatin MK 733 Zorced CAS:79902-63-9 纯度:99.00% 包装信息:1g,5g,10g,50g 备注:S1013 |
联系电话: |
021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277 |
联系传真: |
021-57711696 |
网址: |
www.spectrumchemical.com/oa_html/index.jsp?minisite=10020&respid=22372&language=us |
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