莫沙必利

莫沙必利化学名为4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺，是一种高选5-HT4受体激动剂，作用部位主要是胃和十二指肠。莫沙必利为选择性5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂，临床上主要用于慢性胃炎、功能性消化不良、反流性食管炎及手术伴随的一系列胃肠道症状的缓解。莫沙必利(Mosapride)由住友大日本(Sumitomo Dainippon)开发，为选择性5-羟色4(5-HT4)受体激动剂，作为胃动力药治疗慢性胃炎相关疾病。1998年10月，该产品在日本首次上市，此后在阿根廷、印度、中美洲、中国(2001年)、韩国等国上市。2006年4月，卫材公司在10个亚洲国家包括属于东盟的国家获得莫沙必利的开发、生产和销售权。
目前，国外主要销售公司为住友大日本公司，国内主要销售公司为康弘药业。枸橼酸莫沙必利片有4个批准文号，枸橼酸莫沙必利胶囊、枸橼酸莫沙必利分散片、枸橼酸莫沙必利口服溶液各有1个批准文号。进口药品是住友大日本公司的枸橼酸莫沙必利片(商品名：加斯清)。根据米内网数据显示，康弘药业的莫沙必利片以及分散片在2016年销售额达到3亿以上。Mosapride是胃动力药，是选择性的5HT4激动剂。

Target	Value
5HT4 ()

2-氨甲基-4-(4-氟苄基)吗啉溶于二氯甲烷，加入4-氨基-5-氯-2-乙氧基苯甲酸和1-乙基-3--(3-二甲氨基丙 基)碳化二亚胺盐酸盐，在25%搅拌4h。反应液依次用水、氢氧化钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗，干燥。过
滤，减压浓缩，得到的物质用乙醇重结晶，得莫沙必利。将莫沙必利溶于乙醇，加入35%氯化氢的乙醇溶液过滤收集沉淀，用乙醇重结晶，得盐酸莫沙必利。将莫沙必利溶于热的10%枸橼酸水溶液，然后缓慢冷却过滤收集沉淀，得枸橼酸莫沙必利二水合物。