115956-12-2
中文名称
多拉司琼
英文名称
dolasetron
CAS
115956-12-2
分子式
C19H20N2O3
分子量
325.38
MOL 文件
115956-12-2.mol
更新日期
2024/05/29 11:25:11
115956-12-2 结构式
基本信息
中文别名
多拉司琼 英文别名
(2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-Octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl-1H-indole-3-carboxylateDolasteron
所属类别
药物: 消化系统用药: 止吐及催吐药物理化学性质
熔点278 ºC
沸点535.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿（少量）、DMSO（少量）、甲醇（少量）
酸度系数(pKa)15.36±0.30(Predicted)
形态固体
颜色白色
水溶解性可溶
水溶解性可溶于水
CAS 数据库115956-12-2
常见问题列表
理化性质
多拉司琼是一种选择性5-HT3受体拮抗剂，作用类似于昂丹司琼和格拉司琼，多拉司琼口服和静脉注射对防止癌症化疗后引起的恶心有效。密度：1.37 g/cm3，熔点：278 ºC，沸点：535.1ºC at 760 mmHg，闪点：277.4ºC，折射率：1.76，水溶解性：可溶，蒸汽压：4.08E-10mmHg at 25°C。生产方法
环戊烯羧酸乙酯(Ⅰ)，在催化量的四氧化锇存在下，用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ)，其水溶液在pH值4时，通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(Ⅴ)，和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ)，以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ)，接着在四氟硼银存在下，和酰氯(Ⅷ)反应，酰化得到多拉司琼。应用及发展前景
本品为5-HT3 受体拮抗剂，临床主要用于治疗由化疗、放疗引起的术后恶心及呕吐，止吐作用较盐酸阿扎司琼(azasetron hydrochloride)和盐酸格拉司琼 (granisetron hydrochloride) 等其他5-HT3 受体拮抗剂作用更强。生物活性
Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受体拮抗剂，有潜力用于化疗引起的恶心和呕吐。靶点
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5-HT 3 Receptor
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