1204669-58-8
中文名称
艾卡哚司他
英文名称
Epacadostat (INCB024360)
CAS
1204669-58-8
分子式
C11H13BrFN7O4S
分子量
438.233
MOL 文件
1204669-58-8.mol
更新日期
2024/05/22 15:59:51
1204669-58-8 结构式
基本信息
中文别名
艾卡哚司他(Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-4-[[2-(氨磺酰基氨基)乙基]氨基]-1,2,5-噁二唑-3-甲脒
[C(Z)]-4-[[2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基]氨基]-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
英文别名
CS-1617INCB02436
INCN024360
Epacadostat
(1204669-37-3)
Epacadostat(INCB024360)
INCB-24360(INCB-024360)
Epacadostat(INCN024360)
IDO inhibitor(INCB024360)
INCB 024360 ， Epacadostat
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点159 - 161°C
沸点700.9±70.0 °C(Predicted)
密度2.01±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）
酸度系数(pKa)7.65±0.69(Predicted)
形态固体
颜色白色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
常见问题列表
简介
Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。应用
艾卡哚司他INCB-24360在分析化学中可用于含量测定、鉴定、药理实验等。生物活性
Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。靶点
| Target | Value |
|
IDO1
(immune cells) | 10 nM |
体外研究
在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中，INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长，增加IFN-γ产生，并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。
体内研究
INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通过IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长，但是在免疫缺陷小鼠中无效。在负荷CT26结肠癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。