914471-09-3 | CAS数据库

基本信息

中文别名

4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒

英文别名

IDO-IN-2
INCB024360
INCB-24360
INCB-024360
INCB 024360
INCB024360 analogue
INCB024360/INCB-024360
indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360
(4E)-4-[(3-chloro-4-fluoroanilino)-nitrosomethylidene]-1,2,5-oxadiazol-3-amine
4-Amino-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide

所属类别

生物化工：IDO 抑制剂

物理化学性质

沸点504.7±60.0 °C(Predicted)

密度1.78±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件-20°C储存

溶解度≥13.55 mg/mL in DMSO

酸度系数(pKa)7.54±0.69(Predicted)

形态固体

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS07

警示词警告

危险性描述H302-H315-H319-H335

防范说明P261-P305+P351+P338

常见问题列表

生物活性

INCB024360是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。Phase 2。

体外研究

在HeLa细胞中，INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性，IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中，INCB024360，通过IDO1抑制，逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制，并增加CD4+ T细胞，CD8+ T 细胞，和NK细胞的分化和功能活性。

体内研究

负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长，但是对免疫缺陷的小鼠，没有抑制作用。

生物活性

INCB024360 analogue (INCB14943) 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。

靶点

Target	Value
IDO1 (Cell-free assay)	67 nM

体外研究

在HeLa细胞中，INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性，IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中，INCB024360，通过IDO1抑制，逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制，并增加CD4+ T细胞，CD8+ T 细胞，和NK细胞的分化和功能活性。

体内研究

负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长，但是对免疫缺陷的小鼠，没有抑制作用。

图谱信息

4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒(914471-09-3)核磁图(¹HNMR)