1229236-86-5
中文名称
图卡替尼
英文名称
LY 2784544
CAS
1229236-86-5
分子式
C23H25ClFN7O
分子量
469.94
MOL 文件
1229236-86-5.mol
更新日期
2024/05/28 11:53:43
1229236-86-5 结构式
基本信息
中文别名
图卡替尼LY2784544盐酸巴多昔芬
JAK2抑制剂(LY2784544)
3-[(4-氯-2-氟苯基)甲基]-2-甲基-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-8-(4-吗啉甲基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-胺
英文别名
CS-13LY2874544
Tucatinib
LY 2784544
LY2784544/LY-2784544
LY2784544(gandotinib)
Gandotinib (LY2784544)
3-(4-Chloro-2-fluorobenzyl)-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(morpholinomethyl)imidazo[
3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-Methyl-N-(3-Methyl-1H-pyrazol-5-yl)-8-(MorpholinoMethyl)iMidazo[1,2-b]pyridazin-6-aMine
3-(4-chloro-2-fluorobenzyl)-2-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-8-(morpholinomethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine
所属类别
生物化工：JAK 抑制剂物理化学性质
密度1.45
储存条件-20°C储存
溶解度≥23.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.65 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa)14.12±0.10(Predicted)
形态固体
常见问题列表
简介
Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3nM，作用于JAK2 V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。生物活性
Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。靶点
| Target | Value |
| JAK2 (V617F) | 0.245 nM(Ki) |
| JAK2 | 0.288 nM(Ki) |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 3 nM |
| FLT3 | 4 nM |
| JAK1 | 19.8 nM |
体外研究
LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26 µM。在增殖实验中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356 nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940 nM。
体内研究
LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担，在口服处理后，TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏，对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。