862507-23-1
中文名称
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐
英文名称
LY2228820
CAS
862507-23-1
分子式
C26H37FN6O6S2
MDL 编号
MFCD27918654
分子量
612.737
MOL 文件
862507-23-1.mol
更新日期
2024/01/08 17:18:07
862507-23-1 结构式
基本信息
中文别名
5-[2-(叔丁基)-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-2-胺甲磺酸盐5-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(4-氟苯基)-1H-咪唑-4-基]-3-(2,2-二甲基丙基)-3H-咪唑[4,5-B]吡啶-2-氨基二甲烷磺酸盐
英文别名
LY2228820LY2228820 2MsOH
LY2228820 diMesylate
LY2228820(LY-2228820)
5-(2-tert-butyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl)-3-neopentyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine dimethanesulfonate
5-[2-(tert-Butyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2-dimethylpropyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine methanesulfonate
5-[2-(1,1-DiMethylethyl)-5-(4-fluorophenyl)-1H-iMidazol-4-yl]-3-(2,2-diMethylpropyl)-3H-iMidazo[4,5-b]pyridin-2-aMine DiMethanesulfonate
所属类别
生物化工：p38 MAPK 抑制剂物理化学性质
储存条件-20°C储存
溶解度≥30.65 mg/mL in DMSO; ≥45 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥9.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic
形态固体
常见问题列表
生物活性
Ralimetinib (LY2228820) dimesylate 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。靶点
| Target | Value |
|
p38α
(Cell-free assay) | 7 nM |
体外研究
LY2228820作用于RAW 264.7细胞，抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞，抑制脂多糖 (LPS)-诱导的TNFα形成, IC50为5.2 nM。 200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号, HSP27是p38MAPK下游靶点,不影响 HSP27表达水平。200 nM-400 nM LY2228820增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 单独处理不会抑制MM.1S细胞生长。200 nM-800 nM LY2228820作用于长期骨髓基质干细胞(LT-BMSCs)，骨髓单个核细胞(BMMNCs)，外周血（PB）CD138
体内研究
LY2228820 作用于LPS诱导的小鼠，有效抑制TNFα 形成，半数有效剂量最小阈值 (TMED
50
)小于1 mg/kg。LY2228820 作用于患胶原性关节炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足肿胀, 骨质糜烂, 和软骨破坏, 半数有效剂量最小阈值(TMED
50
)为 1.5 mg/kg。