152121-47-6
中文名称
4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
英文名称
SB 203580
CAS
152121-47-6
分子式
C21H16FN3OS
MDL 编号
MFCD00922198
分子量
377.43
MOL 文件
152121-47-6.mol
更新日期
2024/05/25 01:14:05
152121-47-6 结构式
基本信息
中文别名
SB-203580抑制剂4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
4-(4-(4-氟苯基)-2-(4-(甲基亚磺酰)苯基)-1H-咪唑-5-基)吡啶
4-[5-(4-氟苯基)-2-[4-(甲基磺酰基)苯基]-1H-咪唑-4-基]-吡啶
4-(4-(4-氟苯基)-2-(4-(甲基苯亚磺酰基)-苯基)-1H-咪唑基-5-基)吡啶
英文别名
SB 203580 所属类别
生物化工：p38 MAPK 抑制剂物理化学性质
熔点144-146
沸点615.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.4
储存条件−20°C
储存条件-20°C
溶解度DMSO: 50 mg/mL
溶解度在DMSO中的溶解度为50 毫克/毫升
酸度系数(pKa)9.60±0.10(Predicted)
形态solid
颜色white to off-white
稳定性-200℃
InChIKeyCDMGBJANTYXAIV-UHFFFAOYSA-N
安全数据
常见问题列表
生物活性
SB203580 (RWJ 64809, PB 203580) 是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。SB203580 可诱导线粒体自噬和细胞自噬。靶点
| Target | Value |
|
p38 MAPK
(THP-1 cells) | 0.3 μM-0.5 μM |
|
PKB
(THP-1 cells) | 3 μM-5 μM |
体外研究
SB203580作用于人类T细胞,鼠CT6 T细胞, 或BAF F7 B细胞，抑制IL-2诱导的增殖，IC50为3-5 μM。SB203580也抑制IL-2诱导的p70S6K激活, IC50 > 10 μM。SB203580也抑制PDK1活性，IC50为3-10 μM，这种抑制存在剂量依赖性。SB203580抑制MAPKAPK2中p38-MAPK的刺激，IC50 为0.07 μM, 然而抑制完整SAPK/JNK活性时，IC50为3-10 μM。SB203580 高浓度时激活ERK通路,随后增强NF-κB转录活性。SB203580作用于人类肝癌细胞(HCC)，诱导自体吞噬。
体内研究
SB203580作用于缺血性损伤，保护猪的心肌层。 SB203580有效保护携带系统性红斑狼疮的MRL/lpr鼠和治疗疾病。