154447-36-6
中文名称
LY294002/PI3K抑制剂
英文名称
LY 294002 HYDROCHLORIDE
CAS
154447-36-6
分子式
C19H18ClNO3
分子量
343.8
MOL 文件
154447-36-6.mol
更新日期
2024/05/28 16:41:47
154447-36-6 结构式
基本信息
中文别名
PI3K 抑制剂2-吗啉代-8-苯基色酮
LY 294002 盐酸盐
LY294002/PI3K抑制剂
8-苯基-2-(吗啉-4-基)色原酮
2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮
2-(4-吗啉基)-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮盐酸盐
2 - 吗啉 - 4 - 基 - 8 - 苯基苯并吡喃 - 4 - 酮
LY-294002
LY 294002
LY 294002 HYDROCHLORIDE
2-[4-MORPHOLINYL]-8-PHENYL-1[4H]-BENZOPYRAN-4-ONE
2-(4-MORPHOLINYL)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE
2-(4-MORPHOLINYL)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE HYDROCHLORIDE
2-(4-MORPHOLINO)-8-PHENYL-4H-1-BENZOPYRAN-4-ONE
英文别名
SF 1101LY 294002
NSC 697286
LY294002HCl
LY 294002, 99+%
LY294002 (HCI Salt)
LY 294002 HYDROCHLORIDE
2-Morpholino-8-phenylchroMone
2-Morpholino-8-phenyl-4H-chroMen-4-one
8-Phenyl-2-(morpholin-4-yl)chromen-4-one
所属类别
生物化工：PI3K 抑制剂物理化学性质
熔点183-185℃
沸点494.6±45.0 °C(Predicted)
密度1.266
储存条件2-8°C
溶解度DMSO: >5 mg/mL
酸度系数(pKa)0.55±0.20(Predicted)
形态solid
颜色white to off-white
水溶解性Soluble in DMSO at 5mg/ml. Insoluble in water
稳定性DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存4个月。
InChIKeyCZQHHVNHHHRRDU-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库154447-36-6
常见问题列表
用途
LY294002/PI3K抑制剂，已显示可阻断SCID小鼠中骨髓腔内肿瘤组织的形成，并消除多发性骨髓瘤（MM）引起的破骨细胞形成和骨溶解。
用途
ly294002是一种磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂，可阻断肿瘤组织在骨髓腔内形成，消除SCID小鼠多发性骨髓瘤(MM)诱导的破骨细胞的形成和溶骨作用。
生物活性
LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。靶点
| Target | Value |
|
CK2
(Cell-free assay) | 98 nM |
|
p110α
(Cell-free assay) | 0.5 μM |
|
p110δ
(Cell-free assay) | 0.57 μM |
|
p110β
(Cell-free assay) | 0.97 μM |
|
DNA-PK
(Cell-free) | 1.4 μM |
体外研究
LY294002是一种非特异性抑制剂，除了class I PI3Ks，它同样还能抑制其他类型PI3Ks、mTOR、DNA-PK以及其他蛋白激酶，如CK2和Pim-1。LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。
体内研究
体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。 LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。