129-56-6
中文名称
吡唑蒽酮
英文名称
1,9-Pyrazoloanthrone
CAS
129-56-6
EINECS 编号
204-955-6
分子式
C14H8N2O
MDL 编号
MFCD00022289
分子量
220.23
MOL 文件
129-56-6.mol
更新日期
2024/05/24 11:46:37
129-56-6 结构式
基本信息
中文别名
吡唑蒽酮1,9-吡唑并蒽酮
英文别名
1 9-PYRAZOLEANTHRONE1,9-PYRAZOLOANTHRONE
2H-DIBENZO[CD,G]INDAZOL-6-ONE
ANTHRA(1,9-CD)PYRAZOL-6(2H)-ONE
ANTHRA-1,9-PYRAZOL-6-NONE
ANTHRAPYRAZOLONE
JNK INHIBITOR II
SAPK INHIBITOR I
SAPK INHIBITOR II
SP600125
TIMTEC-BB SBB000595
c.i.70300
pyrazolanthrone
3H-naphtho[2,3-f]indazol-3-one
1,9-Pyrazoloanthrone, Anthrapyrazolone
JNKII
所属类别
有机原料：酮类化合物物理化学性质
外观性状黄色或深黄色粉末。
熔点281~282℃
沸点361.16°C (rough estimate)
密度1.1702 (rough estimate)
折射率1.5910 (estimate)
储存条件2-8°C
储存条件2-8°C
溶解度H2O: insoluble
溶解度不溶于水
酸度系数(pKa)11.75±0.20(Predicted)
形态黄橙色固体
颜色yellow
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月
InChIKeyACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N
安全数据
129-56-6(安全特性,毒性,储运)
储运特性
库房通风低温干燥毒性分级
中毒急性毒性
静脉-小鼠 LD50: 178 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾类别
有毒物品灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水常见问题列表
生物活性
SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。靶点
| Target | Value |
|
serine/threonine kinase
() | |
|
JNK1
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
JNK2
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 60 nM |
|
TrkA
(Cell-free assay) | 70 nM |
体外研究
SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR) Mps1, 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化，和其下游CREB依赖的 启动子的激活。 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。
体内研究
SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4