336113-53-2
中文名称
伊斯平斯
英文名称
Ispinesib
CAS
336113-53-2
分子式
C30H33ClN4O2
分子量
517.06
MOL 文件
336113-53-2.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:53
336113-53-2 结构式
基本信息
中文别名
伊斯平斯伊匹尼塞
(抗癌类)伊斯平斯
KSP(HSEG5)特异性抑制剂(ISPINESIB)
英文别名
CS-376SB-71599
Ispinesib
SB 715992
CK0238273
Ispinesib2
Unii-bkt5F9C2ni
Ispinesib, >=98%
SB715992 (Ispinesib)
Ispinesib (SB-715992)
所属类别
生物化工：Kinesin 抑制剂物理化学性质
熔点89 - 92°C
沸点708.0±70.0 °C(Predicted)
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)9.65±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
伊斯平斯价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S1452 | Ispinesib (SB-715992) | 336113-53-2 | 1mg | 794.43元 |
| 2024/04/30 | HY-50759 | 伊斯平斯 Ispinesib | 336113-53-2 | 5mg | 840元 |
| 2024/04/30 | HY-50759 | 伊斯平斯 Ispinesib | 336113-53-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 956元 |
常见问题列表
生物活性
Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一种有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制剂，无细胞试验中Kiapp为1.7 nM，对CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1，KHC和Kif1A没有抑制作用。Ispinesib可诱导有丝分裂阻滞和细胞的凋亡。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
KSP (HsEg5)
(Cell-free assay) | 1.7 nM(Ki app) |
体外研究
Ispinesib 是有效可逆的特定KSP变构抑制剂，KSP与微管的结合性能，通过抑制ADP释放而不改变微管中KSP-ADP复合体的释放，而扰乱KSP的运动。 Ispinesib作用于一系列肿瘤细胞系, 包括Colo205, Colo201, HT-29, M5076, Madison-109,和MX-1, IC50为1.2 nM 到 9.5 nM，具有很强细胞毒性。 15 nM 和 30 nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌细胞, 通过调节控制凋亡，细胞增殖，细胞周期，和信号的基因表达水平，如EGFR, p27, p15, 和IL-11，而抑制细胞增殖和诱导凋亡。 7.4 nM–600 nM Ispinesib 作用于一组53种乳腺癌细胞系,具有广谱抑制活性。150 nM Ispinesib 作用于BT-474 和MDA-MB-468细胞,诱导凋亡, 提高凋亡细胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平,和提高促凋亡的Bax和Bid 水平。
体内研究
Ispinesib按4.5 mg/kg-15 mg/kg剂量作用于携带移植瘤的小鼠模型，有效抑制Colo205, Colo201, HT-29细胞，但是不抑制MX-1细胞。SB-715992按6 mg/kg-10 mg/kg剂量处理，也抑制小鼠实体瘤，包括 Madison 109 肺癌, M5076肉瘤,及L1210和P388白血病。 Ispinesib 按8 mg/kg-10 mg/kg剂量作用于携带乳腺癌细胞MCF-7, HCC1954, MDA-MB-468,和KPL4移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。