911222-45-2 | CAS数据库

基本信息

中文别名

N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲

英文别名

IC-83
LY2603618
Rabusertib
ly2603618 IC-83
LY2603618, >=99%
3-(5-BroMo-4-Methyl-2-[(2s)-Morpholin-2-
(S)-1-(5-bromo-4-methyl-2-(morpholin-2-ylmethoxy)phenyl)-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea
N-[5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea
1-[5-broMo-4-Methyl-2-[[(2S)-Morpholin-2-yl]Methoxy]phenyl]-3-(5-Methylpyrazin-2-yl)urea
N-[5-Bromo-4-methyl-2-[(2S)-2-morpholinylmethoxy]phenyl]-N'-(5-methyl-2-pyrazinyl)urea LY 2603618

所属类别

生物化工：Chk 抑制剂

物理化学性质

沸点503.1±50.0 °C(Predicted)

密度1.461

储存条件-20°C

溶解度溶于DMSO（高达10mg/ml）

酸度系数(pKa)12.06±0.70(Predicted)

形态固体

颜色米白色

稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。

安全数据

海关编码29349990

常见问题列表

生物活性

LY2603618是一种选择性Chk1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Phase 2。

体外研究

Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂（DSBs）引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性，干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复，从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用，如gemcitabine 。LY2603618处理损害DNA合成，增加DNA损伤（通过细胞分裂的缺陷），诱导细胞凋亡，可与pemetrexed协同使用，特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强

体内研究

在异种移植模型中，LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长。

生物活性

Rabusertib (LY2603618, IC-83) 是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂，在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性，IC50=7 nM，对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。Rabusertib (LY2603618) 在癌细胞中可诱导细胞周期阻滞、DNA损伤响应和自噬。Rabusertib (LY2603618) 可诱导AML细胞系中bak依赖的凋亡。

靶点

Target	Value
Chk1 (Cell-free assay)	7 nM

体外研究

Chk 1是一种ATP依赖苏氨酸蛋白激酶和在双链断裂（DSBs）引发的DNA复制检查点系统中的关键蛋白。Chk 1参与所有当前探明的细胞周期检查点，包括G1/S， S期，G 2 /M期，和有丝分裂纺锤体检查点。LY2603618可通过抑制Chk 1活性，干扰由生化试剂造成的DNA损伤的修复，从而增强各种化疗药物的抗肿瘤疗效。不过目前并未见有临床实验报道。抑制Chk 1可提高抗代谢药物的作用，如gemcitabine 。LY2603618处理损害DNA合成，增加DNA损伤（通过细胞分裂的缺陷），诱导细胞凋亡，可与pemetrexed协同使用，特别对p53突变的肿瘤细胞作用更强

体内研究

在异种移植模型中，LY2603618可与pemetrexed联合使用抑制肿瘤生长。

图谱信息

LY2603618(911222-45-2)核磁图(¹HNMR)

LY2603618价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/04/30	S2626	N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 Rabusertib (LY2603618)	911222-45-2	5mg	794.43元
2024/04/30	HY-14720	N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 Rabusertib	911222-45-2	10mM * 1mLin DMSO	836元
2024/04/30	S2626	N-[5-溴-4-甲基-2-[(2S)-2-吗啉甲氧基]苯基]-N'-(5-甲基-2-吡嗪基)脲 Rabusertib (LY2603618)	911222-45-2	10mM(1mL in DMSO)	958.23元