130308-48-4
中文名称
艾替班特
英文名称
HOE 140
CAS
130308-48-4
分子式
C59H89N19O13S
分子量
1304.52
MOL 文件
130308-48-4.mol
更新日期
2024/05/27 09:43:03
130308-48-4 结构式
基本信息
中文别名
艾替班特ICATIBANT 艾替班特
英文别名
S-0765H0E-140
HOE I40
HOE 140
JE-049)
Icatibant
Icatibant [inn]
HOE 140 USP/EP/BP
HOE 140 2ACOH 4H2O
Icatibatide Acetate
所属类别
生物化工：多肽物理化学性质
密度1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件−20°C
储存条件Sealed in dry,2-8°C
溶解度Water:100.0(Max Conc. mg/mL);76.66(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)3.60±0.21(Predicted)
形态powder
颜色white
水溶解性Soluble to 1 mg/ml in water
序列H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH
InChIKeyQASONHYHOCRAHL-DOMVFXHKSA-N
CAS 数据库130308-48-4
常见问题列表
作用
艾替班特是一种对缓激肽B2受体选择性的竞争性拮抗剂，亲和力与缓激肽相似。遗传性血管水肿是C1-酯酶-抑制剂的缺乏或功能失调所致，缓激肽是一种血管扩张剂，被认为负责局部化肿胀、炎症、和疼痛等HAE特征性症状。艾替班特通过抑制缓激肽与B2受体结合以治疗HAE急性发作临床症状。除此之外，他还有潜在的治疗适应症如哮喘、肝硬化和其他类型的血管性水肿。用途
艾替班特是一个合成的、包含10个氨基酸的多肽(H-DAarg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-Dtic-Oic-Arg-OH)，与缓激肽结构类似，是一个强效的、选择性的缓激肽B2受体拮抗药，它能阻止缓激肽与其B2受体结合，从而对急性发作期HAE的患者进行治疗。生物活性
Icatibant (HOE-140) 是有效的，特异的缓激肽B2受体拮抗剂，IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。体外研究
Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).
体内研究
Icatibant (0.3, or 1.5 mg/kg, subcutaneous administration twice daily in mice) shows a significant preventive effect on ulcerative Colitis.
| Animal Model: | Female mice of the CBA/J (H-2 k ) strain. |
| Dosage: | 0.06, 0.3, or 1.5 mg/kg. |
| Administration: | Subcutaneous administration twice daily. |
| Result: | The length of the large intestine was 93.6±6.8 mm with the 1.5 mg/kg dosage and 94.0±4.1 mm with the 0.3 mg/kg dosage , showing a significant preventive effect on shortening. |