1353550-13-6
中文名称
奥莫替尼
英文名称
Olmutinib
CAS
1353550-13-6
分子式
C26H26N6O2S
分子量
486.59
MOL 文件
1353550-13-6.mol
更新日期
2024/05/28 11:53:42
1353550-13-6 结构式
基本信息
中文别名
奥莫替尼HM71224
HM61713(奥莫替尼)
N-[3-[[2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺
N-(3-((2-((4-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)PHENYL)AMINO)FURO[3,2-D]PYRIMIDIN-4-YL)OXY)PHENYL)ACRYLAMIDE
英文别名
ZL-2303HM-71224
Olmutinib
1HM 71224
EOS-62002
BI-1482694
poseltinib
Olmutinib, HM71224
HM71224, Olmutinib
Olmutinib (HM61713, BI 1482694)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.336±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥9.11 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥96.6 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)12.87±0.70(Predicted)
形态结晶固体
常见问题列表
简介
奥莫替尼是一种针对非小细胞肺癌的药物，其抗肿瘤疗效及相关研究获得了广泛的关注。奥莫替尼由韩美制药开发并于2016年在韩国批准上市，但由于部分副作用和国际药物竞争而未在其他国家上市。对奥莫替尼合成工艺进行优化有助于开发类似的小分子抑制剂，从3-氨基噻吩-2-羧酸甲酯和尿素出发，经环合制得噻吩并嘧啶母核，再经氯代、亲核取代、还原等反应即可以较高收率制得奥莫替尼。
生物活性
Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。靶点
| Target | Value |
| mutant EGFR | |
|
BTK
(Cell-free assay) | 13.9 nM |
体外研究
HM61713在细胞系H1975(L858R和T790M EGFR)和HCC827(exon 19 deletion EGFR)中具有有效的抑制作用。但对携带野生型EGFR的NSCLC细胞系H358的抑制效果比较弱（IC50=2225 nM）。
体内研究
HM61713的EGFR抑制作用的半衰期超过24小时。在移植有H1975和HCC827细胞的带瘤体内模型中，HM61713具有抗肿瘤作用，而没有其他明显副作用。