1396772-26-1
中文名称
EPZ005687
英文名称
1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide
CAS
1396772-26-1
分子式
C32H37N5O3
分子量
539.67
MOL 文件
1396772-26-1.mol
更新日期
2024/05/24 15:48:11
1396772-26-1 结构式
基本信息
中文别名
EPIGENETIC READER DOMAIN抑制剂 英文别名
CS-724EPZ 00568
EPZ005687
EPZ-005687
EPZ 00568
EPZ005687
EPZ-005687
1-Cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)ph
1-CYCLOPENTYL-N-((4,6-DIMETHYL-2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDIN-3-YL)METHYL)-6-(4-(MORPHOLINOMETHYL)PHENYL)-
1-cyclopentyl-n-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1h-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide
1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide
1H-Indazole-4-carboxamide, 1-cyclopentyl-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-
所属类别
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制剂物理化学性质
沸点797.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥3.86 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)11.88±0.10(Predicted)
形态固体
EPZ005687价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-15555 | EPZ005687 EPZ005687 | 1396772-26-1 | 5mg | 600元 |
| 2024/04/30 | HY-15555 | EPZ005687 EPZ005687 | 1396772-26-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 710元 |
| 2024/04/30 | S7004 | EPZ005687 EPZ005687 | 1396772-26-1 | 5mg | 2206.58元 |
常见问题列表
生物活性
EPZ005687是一种有效的，选择性EZH2抑制剂，无细胞试验中Ki为24 nM，比作用于EZH1选择性高50倍，比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。靶点
| Target | Value |
|
EZH2
(Cell-free assay) | 24 nM(Ki) |
体外研究
EPZ005687抑制PRC2酶活性，这种作用具有浓度依赖性，IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋，是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的（在2倍的范围内），而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞，减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力，对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期，相应地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系，使已知的EZH2靶基因脱抑制，且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因。