1616391-65-1
中文名称
EPZ015666
英文名称
EPZ015666
CAS
1616391-65-1
分子式
C20H25N5O3
分子量
383.44
MOL 文件
1616391-65-1.mol
更新日期
2024/05/24 13:25:21
1616391-65-1 结构式
基本信息
中文别名
N-[(2S)-3-(3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)-2-羟基丙基]-6-(3-氧杂环丁基氨基)-4-嘧啶甲酰胺 英文别名
EPZ015666GSK3235025
GSK-3235025
(S)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide
N-[(2S)-3-(3,4-Dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-2-hydroxypropyl]-6-(3-oxetanylamino)-4-pyrimidinecarboxamide
N-[(2S)-3-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-2-hydroxypropyl]-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide
所属类别
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制剂物理化学性质
熔点124-131°C
沸点686.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.331±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度可溶于 DMSO（高达 20 mg/ml）
酸度系数(pKa)12.40±0.46(Predicted)
形态粉末
颜色白色至米色
稳定性可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
CAS 数据库1616391-65-1
常见问题列表
生物活性
EPZ015666 是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。体外研究
EPZ015666 shows potent cellular activity that blocks symmetric dimethylation of SmD3 and inhibit proliferation of MCL cell lines (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino, and Jeko-1) with IC50 of 96-904 nM.体内研究
EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.) displays robust anti-tumor activity in MCL xenograft animal models.生物活性
EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。靶点
| Target | Value |
|
PRMT5
(Cell-free assay) | 5 nM(Ki) |
体外研究
EPZ015666(GSK3235025)表现出有效的细胞活性，阻断SmD3的对称二甲基化，并抑制MCL细胞系(Z-138，Granta-519，Maver-1，Mino，和 Jeko-1)的增殖，IC50 为96-904 nM。
体内研究
EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.)在MCL异种移植动物模型中表现出强的抗肿瘤活性。